Опиатные рецепторы и опиоиды мозга

Морфин и кодеин – два активных ингредиента морфия. Морфин был очищен в XIX веке и стал широко применяться в медицине. Механизм действия морфина на мозг довольно хорошо изучен благодаря тому, что было синтезировано вещество налоксон, которое является специфическим антагонистом морфина. Сам по себе налоксон неактивен, но действие введенного на его фоне морфина не проявляется. То, что налоксон имеет химическую отруктуру, похожую на морфин, и является его специфическим антагонистом, предполагает наличие на мембране специфических для морфина рецепторов. Использование меченого налоксона показало его специфическое связывание на рецепторах нейронов областей мозга, имеющих отношение к боли. Из мозга голубей было выделено вещество, получившее название энкефалин (т.е. морфин мозга), обладающее свойством морфина. В дальнейшем были открыты другие опиоиды мозга. Эту группу веществ в целом называют эндорфинами.

В настоящее время установлено, что синтез нейропептидов состоит в образовании относительно больших пептидов‑предшественников, из которых после завершения трансляции выщепляются протеазами соответствующие нейропептиды. В состав такого пептида‑предшественника входят обычно несколько последовательностей нейропептидов, а также так называемая сигнальная последовательность, способствующая миграции предшественника в цитоплазме клетки, после того как его синтез закончился на мембранах эндоплазматического ретикулума. В настоящее время известны следующие нейропептиды: 1) опиоидные пептиды – энкефалины, эндорфины, динорфины; 2) тахикинины‑вещество Р, иейрокинин А, нейромедин К; 3) нейротензин; 4) вазоактивный интестинальный полипептид; 5) соматостатин; 6) холицистокинин; 7) нейропептид Y; 8) гастрин; 9) вазопрессин; 10) окситоцин; 11) бомбезин; 12) тиротропин; 13) ангиотензин.

Вопросы

1. Основные органеллы клетки.

2. Какие отростки имеет нейрон?

3. Какова функция глиальных клеток?

4. Потенциал покоя и потенциал действия – ионные механизмы.

5. Последовательность событий в синаптическом проведении.

6. Медиаторы и их распространение в центральной нервной системе.

Литература

Нейрохимия/Под ред. И. П. Ашмарина и П. В. Стукаловой. М.: Изд‑во Ин‑та биомедицинской химии РАМН РФ, 1996.

Ходжкин А.  Нервный импульс. М.: ИЛ, 1965

Шульговский В. В.  Физиология центральной нервной системы: Учебник для университетов Изд‑во Моск. ун‑та, 1987.

Экклс Дж.  Физиология синапсов. М.: Мир, 1966.