Гексэстрол

• При гипоплазии половых органов, врожденной аменорее и резко недоразвитой матке вводят в/м, по 1-2 мг или назначают внутрь, по 2 мг 1-2 раза в день ежедневно в течение 4-6 нед и более. При наличии эффекта назначают затем прогестерон (по 5 мг в день в/м) или прегнин (по 10 мг 3 раза в сутки внутрь) в течение 6-8 дней. В случае необходимости курсы гормонотерапии проводят повторно.
• При вторичной аменорее назначают по 1-2 мг в день в течение 15-20 дней, затем в течение 6-8 дней прогестерон или прегнин в указанной дозе. При гипо-, олигоменорее - в/м или внутрь, по 1 мг каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода
• при бесплодии на почве недоразвития матки - по 1 мг в/м или 1-2 мг внутрь в первые 7-8 дней после менструации
• при климактерических расстройствах - внутрь, по 0.5-1 мг.
• Для уменьшения лактации у женщин в послеродовом периоде назначают внутрь, по 1 мг 2 раза в сутки или в/м по 1 мл 0.1% раствора 1 раз в сутки в течение 2 дней
• для полного подавления лактации - по 2-3 мг в день или по 1 мл 0.1% раствора 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При раке молочной железы у женщин старше 60 лет вводят в/м ежедневно 2% раствор, начиная с 20 мг/сут, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 100 мг
• подбирают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени.
• При гипертрофии предстательной железы - ежедневно по 40 мг в/м в течение 30 дней
• в течение года проводят еще 2-3 курса по 20 дней с интервалами 2-3 мес.
• При раке предстательной железы - ежедневно по 60-80 мг в/м в течение 2 мес, затем по 10-20 мг в день в/м или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации. Высшие дозы для взрослых. В/м: разовая - 2 мг (2 мл 0.1% раствора)
• суточная - 3 мг. При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза - 60 мг (3 мл 2% раствора)
• высшая суточная доза - 100 мг (5 мл 2% раствора).

Эстроген - производное стильбена, по эстрогенной активности равноценен эстрону (естественный фолликулярный гормон, необходимый для нормального развития женского организма). Вместе с гормоном желтого тела фолликулярный гормон участвует в регуляции менструального цикла. Эстрогены, взаимодействуя со специфическими рецепторами, оказывают влияние на органы-мишени. Под их действием в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез происходит пролиферация эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и маточных труб к возбуждающим их моторику ЛС. Оказывает гиполипидемическое действие, повышает содержание в крови альфа-липопротеинов и чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. В больших дозах эстрогены задерживают воду и Na+ в организме, тормозят эритропоэз. В больших дозах тормозит, а в малых активируют секрецию ФСГ. Циркуляция в крови больших количеств эстрогенов в течение короткого времени способствует овуляторному типу выработки ЛГ. Гексэстрол облегчает течение патологически протекающего климакса у женщин, препятствует развитию постменопаузного остеопороза, устраняет общие расстройства, возникающие в организме женщин на почве гипофункции яичников после гинекологических операций.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, имеет эффект ""первого прохождения"" через печень. Выводится почками; в зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные фазы овариально-менструального цикла), возраста и др. условий скорость выведения может быть различна.

• Гипофункция яичников (аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея),
• бесплодие,
• вагинит (у девочек и в старческом возрасте),
• гипоплазия половых органов,
• половой инфантилизм,
• вторичная эстрогенная недостаточность,
• посткастрационные и климактерические расстройства,
• слабость родовой деятельности,
• переношенная беременность,
• вирильный гипертрихоз у женщин
• необходимость подавления лактации.
• Рак молочной железы,
• гипертрофия предстательной железы,
• рак предстательной железы (в комплексной терапии - хирургическое лечение, лучевая терапия) - 2% раствор.

Гиперчувствительность, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).
С осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы. Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

• У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения ""прорыва"", меноррагия, межменструальные ""мажущие"" влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо. У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.
• Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при назначении больших доз).
• При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

• Антиэстрогенные ЛС (кломифен и др.), применяемые для лечения бесплодия, способны блокировать эстрогенные рецепторы и ослаблять действие эстрогенов.
• Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие гексэстрола.
• Гексэстрол повышает эффективность гиполипидемических и антиаритмических ЛС
• ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретиков и антикоагулянтов.