Платифиллин

М-холиноблокатор

Материалы карточки МНН перенесены из legacy-источника (medvestnik) и могут не отражать актуальные клинические рекомендации. Перед применением сверяйтесь с официальными инструкциями и консультируйтесь с врачом.

АТХ-код A03A

Препараты для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта

Режим дозирования

  • Внутрь, парентерально, ректально и местно, в виде глазных капель.
  • П/к, для купирования спастических болей, затянувшегося приступа бронхиальной астмы, церебральных и периферических ангиоспазмов - 1-2 мл 0.2% раствора 1-2 раза в сутки (для расширения сосудов и снижения АД показано в/в введение). Дети: новорожденные и грудные - 0.035 мг/ кг (0.0175 мл/кг), 1-5 лет - 0.03 мг/кг (0.015 мл/кг), 6-10 лет - 0.025 мг/кг (0.0125 мл/кг), 11-14 лет - 0.02 мг/кг (0.01 мл/кг).
  • Внутрь, по 3-5 мг (или по 10-15 кап 0.5% раствора) 2-3 раза в сутки
  • в свечах - по 0.01 г 2 раза в сутки. В микроклизмах - по 20 кап 0.5-1% раствора 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 10-15-20 дней. В офтальмологии - 1% раствор для диагностических целей и 2% раствор - для лечебных целей. Детям - внутрь, по 0.2-3 мг в зависимости от возраста.

Фармакологическое действие

  • М-холиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции)
  • подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает МОК. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении). Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции
  • вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, 12-перстной кишки, тонкого и толстого кишечника, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей)
  • при гипокинезии - тонус желчного пузыря повышается до нормального содержания. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей
  • оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез
  • снижает тонус сфинктеров. При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче. Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени - спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение ЦНС, сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через ГЭБ.

Показания применения препарата

  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
  • пилороспазм,
  • холецистит,
  • холелитиаз,
  • кишечная колика,
  • почечная колика,
  • желчная колика
  • бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма),
  • бронхорея
  • альгодисменорея
  • спазм церебральных артерий
  • ангиотрофоневроз
  • артериальная гипертензия,
  • стенокардия (в составе комбинированной терапии)
  • расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза)
  • острые воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, кератит),
  • травмы глаза.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность.
  • С осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение
  • тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии)
  • повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез)
  • рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией)
  • заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка)
  • атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости)
  • заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления
  • может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы)
  • неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника
  • кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон)
  • сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии)
  • печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения)
  • хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах)
  • миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина)
  • вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы)
  • гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии)
  • повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться)
  • болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС)
  • центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена).

Особые указания

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Побочное действие

  • Сухость во рту, жажда, снижение АД, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, судороги
  • задержка мочи
  • острый психоз (в высоких дозах)
  • ателектаз легкого.
  • Передозировка. Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных с гиперплазией предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления
  • сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение ЦНС, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров.
  • Лечение: промывание желудка
  • парентеральное введение холиностимуляторов и антихолинэстеразных ЛС. При гипертермии - влажные обтирания, жаропонижающие ЛС
  • при возбуждении - в/в введение тиопентала натрия или ректально - хлоралгидрата
  • при мидриазе - местно, в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 кап и п/к - 1 мл 0.05% раствора прозерина 3-4 раза в сутки.

Лекарственное взаимодействие

  • Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата.
  • Др. м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные ЛС повышают риск развития побочных эффектов. Антагонизм с антихолинэстеразными препаратами. Морфин увеличивают угнетающее действие на ССС
  • ингибиторы МАО - положительный хроно- и батмотропный эффект
  • сердечные гликозиды - положительное батмотропное действие
  • хинидин, прокаинамид - м-холиноблокирующее действие.
  • При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают анальгетики, седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы)
  • при сосудистых спазмах - гипотензивные и седативные ЛС.