Материалы карточки МНН перенесены из legacy-источника (medvestnik) и могут не отражать актуальные клинические рекомендации. Перед применением сверяйтесь с официальными инструкциями и консультируйтесь с врачом.
АТХ-код A03FA
Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта
Режим дозирования
Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки, суточная доза - 150 мг.
У пожилых пациентов дозу снижают.
Фармакологическое действие
Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.
Фармакокинетика
Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность - 60%. Сmax - 0.28 мк/мл, ТСmax - 0.5-0.75 ч после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна. Связь с белками - 96% (в основном с альбумином; с альфа1-кислым гликопротеином - менее 15%). Распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения - 6.1 л/ кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко. Метаболизируется в печени под действием флавин-зависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2-3% от активности итоприда), что не имеет фармакологического значения. Выводится почками. Т1/2 - 6 ч, у больных с триметиламинурией Т1/2 увеличивается.
Показания применения препарата
- Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита):
- метеоризм,
- гастралгия,
- ощущение дискомфорта в эпигастральной области,
- анорексия,
- изжога,
- тошнота,
- рвота.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ, детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.
Побочное действие
- Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
- Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия. Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха.
- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор. Лабораторные показатели: повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.
- Передозировка. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Ускоряет всасывание др. ЛС.
Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат). Холинергические ЛС ослабляют действие препарата.