Баклофен

Режим дозирования

Внутрь, во время еды: начальная доза - 5 мг 3 раза в сутки с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до достижения эффекта, обычно не более 20-25 мг 3 раза в сутки; максимальная доза - 100 мг/сут (на короткое время в условиях стационара). Окончательная доза устанавливается т.о., чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции. При повышенной чувствительности начальная суточная доза - 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. При ХПН и при проведении гемодиализа - суточная доза 5 мг. У детей до 10 лет суточная доза - 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет - 2.5 мг/кг; начальная доза - 1.5-2 мг/кг 4 раза в сутки, поддерживающая доза для детей 1-2 лет - 10-20 мг/сут, 2-10 лет - 30-60 мг/сут. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 нед).

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМКb-стимулятор). Снижая возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон и подавляя промежуточные нейроны, угнетает моно- и полисинаптическую передачу нервных импульсов; уменьшает предварительное напряжение мышечных веретен. Не оказывает действия на нервно-мышечную передачу. При неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью скелетных мышц, ослабляет болезненные спазмы и клонические судороги; увеличивает объем движений в суставах, облегчает пассивную и активную кинезотерапию (физические упражнения, массаж, мануальную терапию).

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. TCmax - 2-3 ч. Связь с белками плазмы - 30%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется печенью. Выводится почками (преимущественно в неизмененном виде).

Показания применения препарата

Спастичность при рассеянном склерозе, инсультах, ЧМТ, менингите, спинальных заболеваниях (инфекционного, дегенеративного, опухолевого и травматического генеза), при детском церебральном параличе;
алкоголизм (аффективные расстройства).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, ХПН.
С осторожностью. Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).

Особые указания

Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических ЛС. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность ""печеночных"" трансаминаз, ЩФ, глюкозы крови. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Побочное действие

Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, астения, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запоры или диарея, снижение АД, апатия; эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, миастения, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез; судороги, снижение судорожного порога. При длительном применении - нарушение функции печени.
Передозировка. Симптомы: мышечная гипотония, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома; после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч.
Лечение: обильное питье, диуретики; при угнетении дыхания - ИВЛ. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие ЛС, влияющих на ЦНС, гипотензивных и противоподагрических ЛС, этанола.
Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса; леводопа, карбидопа в сочетании с леводопой повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.