Пиридостигмина бромид

Режим дозирования

Внутрь, в/м, в/в, п/к. При кишечной атонии, атоническом запоре - внутрь, по 60 мг с интервалом 4 ч; при острой миастении - по 60-180 мг 2-4 раза в сутки; при необходимости увеличивают дозу. Парентерально (п/к, в/м, в/в) - по 5 мг до 5 раз в сутки. Для прекращения миорелаксации - в/в медленно, 5 мг, иногда в комбинации с 0.5 мг атропина. В некоторых случаях эти дозы распределяются на 2 введения. При отравлении антихолинергическими ЛС - в/в медленно или в/м, по 3-5 мг.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство; оказывает холиностимулирующее действие за счет обратимого ингибирования ацетилхолинэстеразы и усиления действия ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез; вызывает брадикардию, вызывает слабый миоз, спазм аккомодации.

Фармакокинетика

Биодоступность при пероральном приеме - 20-80%. Cmax при приеме внутрь - 1.5-3 ч. T1/2 при в/в введении - 1.5 ч, при пероральном - 2.5 ч. Не проникает через ГЭБ в связи с низкой растворимостью в липидах. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками.

Показания применения препарата

Миастения, миастенический синдром;
послеоперационная атония кишечника, атонические запоры, атония мочевого пузыря, посттравматические двигательные нарушения;
вялый паралич;
остаточные явления полиомиелита, энцефалита;
нарушения опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов;
прекращение миорелаксации при общей анестезией;
передозировка недеполяризующих миорелаксантов;
интоксикация антихолинергическими ЛС (при преобладании периферической симптоматики).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, предшествующий прием деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметоний); ирит, ХОБЛ, бронхиальная астма, обтурационная кишечная непроходимость, спазм органов ЖКТ, желчных и мочевыводящих путей, миотония, паркинсонизм, тиреотоксикоз, послеоперационные шоковые кризы, период лактации.
С осторожностью. Артериальная гипотензия, ХСН, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, брадикардия, сахарный диабет, операции на ЖКТ, беременность.

Особые указания

Рекомендуется выбирать время приема т.о., чтобы его максимальный эффект совпадал с периодом физической активности пациента.
Отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться следствием передозировки.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея, желудочная колика, усиление перистальтики, гиперсекреция бронхиальных желез, слюнотечение, слезотечение, учащение мочеиспускания, снижение АД, брадикардия, миоз; судороги, подергивание мышц, миастения. Кожная сыпь (обусловлена содержанием в препарате брома).
Передозировка. Симптомы: увеличение секреции слезных, слюнных и потовых желез, гиперемия кожи, резкая слабость, нарушение зрения, миоз, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольная дефекация и мочеиспускание, кишечная колика, бронхоспазм, отек легких, выраженная или нарастающая миастения, паралич дыхательных мышц, снижение АД, коллапс, брадикардия, парадоксальная тахикардия или остановка сердца.
Лечение: в/в медленно атропина сульфат - 1-2 мг (при необходимости - повторно через 2-4 ч, в зависимости от ЧСС), восстановление и поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Атропин ослабляет эффект (относительно брадикардии, гиперсекреции). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, производных морфина и барбитуратов. Несовместим с этанолом. М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические ЛС уменьшают выраженность действия пиридостигмина.