Тимолол

Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 кап 0.25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 кап 0.5% раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 кап 0.25% 1 раз в день. Разница выраженности действия 2 концентраций составляет 10-15%.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без СМА. При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения; не снижает качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия - 24 ч.

Фармакокинетика

После инстилляции глазных капель во влаге передней камеры глаза TCmax - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2D6. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных и маленьких детей Cmax в плазме выше по сравнению со взрослыми.

• Глазная гипертензия,
• открытоугольная глаукома,
• вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая)
• в качестве вспомогательного ЛС:
• закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками),
• врожденная глаукома (при неэффективности др. терапевтических мероприятий),
• острое повышение внутриглазного давления.

• Гиперчувствительность, дистрофические процессы в роговице, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжелая ХОБЛ, синусовая брадикардия, AV блокада II-III, декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, период лактации, детский возраст до 18 лет.
• С осторожностью. SA блокада, артериальная гипотензия, атрофический ринит, легочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), феохромоцитома, беременность.
• Категория действия на плод. C

• Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее чем через 1-2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление Консервант, содержащийся в препарате, может откладываться на мягких контактных линзах (вызывает изменение их цвета). Может оказывать раздражающее действие на глаз при ношении контактных линз, поэтому, любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.
• При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков. В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0.5 ч после закапывания в глаз).
• Бета-адреноблокаторы (в т.ч. при местном применении) могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические ЛС
• симптомы гипертиреоза (в т.ч. тахикардию).

• Местные реакции: раздражение конъюнктивы - гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения
• блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко - диплопия. Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение АД, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений ХСН
• головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции
• одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность
• тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление скорости психомоторной реакции. Аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
• Передозировка. Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).
• Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0.9% раствором NaCl, симптоматическая терапия.

• Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие.
• Не рекомендуется одновременное закапывание двух различных бета-адреноблокаторов.
• Одновременный прием с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может привести к мидриазу.
• Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за 48 ч перед проведением общей анестезии, в т.ч. с применением периферических миорелаксантов, необходимо прекратить прием препарата). На фоне лечения препаратом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение AV проводимости, развитие брадикардии и снижение АД).
• С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными ЛС, др. бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими ЛС, ГКС, психоактивными ЛС, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения эпинефрина. Ингибиторы CYPIID6 (в т.ч. хинидин, циметидин) могут увеличивать концентрацию тимолола в плазме, повышая риск развития системных побочных эффектов бета-адреноблокаторов (в т.ч. снижение ЧСС, депрессия).