Пиритинол

Режим дозирования

Внутрь, через 15-30 мин после еды, 2-3 раза в сутки. Пациентам с нарушениями сна, детям с повышенной возбудимостью не рекомендуется прием вечером и на ночь (последний прием не позднее 17 ч), таблетки следует проглатывать целиком, желательно запивать жидкостью. В первые 10 дней взрослым - в суточной дозе 0.3-0.4 г, а затем, в зависимости от эффекта и переносимости, повышают или снижают дозу. Курс лечения продолжается 1-3 мес, в отдельных случаях - до 6-8 мес. При необходимости повторные курсы проводят через 1-6 мес. При мигрени возможно лечебно-профилактическое применение: для профилактики назначают в течение 2-3 дней до ожидаемого приступа, в суточной дозе 0.3 г, для купирования - 0.2 г, однократно. Детям, в зависимости от возраста, в суточной дозе: от 1 года до 3 лет - 0.05-0.1 г, 4-10 лет - 0.1-0.15 г, 11-14 лет - 0.2-0.3 г. В первые 10 дней прием только утром и днем и в меньших дозах, а затем утреннюю и дневную дозу увеличивают и добавляют третий прием. Курс лечения для детей - от 2 нед до 3 мес (чаще 2 мес), при необходимости повторяют через 3-6 мес.

Фармакологическое действие

Оказывает ноотропное действие. Улучшает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, повышает усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, высвобождает ацетилхолин и активирует холинергические процессы. Стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функцию за счет подавления активности лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов. Улучшает реологические свойства крови, повышая эластичность эритроцитов, увеличивая концентрацию АТФ в мембране эритроцитов и повышая текучесть крови. Усиливает кровоток и повышает потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга, усиливает обмен глюкозы в участках мозга, где ранее имели место ишемические повреждения. На ЭЭГ усиливается альфаритм при одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. Способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, повышению способности к обучению.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, биодоступность - 76-93%, TCmax после перорального приема 100 мг - 30-60 мин. Связь с белками плазмы - 20-40%. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Пиритинол и его метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе мозга. Выведение осуществляется главным образом почками в виде метаболитов; 5% - с каловыми массами. Наибольшая часть принятой дозы выводится уже в первые 4 ч. За первые 24 ч выводится около 74% дозы. T1/2 - 2.5 ч. После многократных приемов внутрь кумуляции в организме не наблюдается. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Показания применения препарата

Комплексная терапия:
заторможенность,
депрессивные состояния (пресенильный, сенильный, маниакально-депрессивный психоз, тревожно-депрессивное состояние, стертые полиморфные субдепрессивные состояния, психастеноподобные и ипохондрические расстройства);
психоорганический синдром,
астенические состояния,
адинамия,
неврозоподобные расстройства органического генеза,
мигрень,
травматическая и сосудистая энцефалопатия,
остаточные явления перенесенных нейроинфекций,
цереброваскулярная недостаточность,
состояние после инсульта,
коррекция нейролептической терапии.
Симптоматическое лечение:
синдром деменции (первичная дегенеративная деменция, деменция сосудистого и смешанного генеза),
нарушения памяти, мышления;
снижение способности к концентрации внимания,
повышенная утомляемость,
дефицит побуждений и мотиваций,
аффективные расстройства.
В педиатрии:
задержка психического развития,
церебрастенический синдром,
олигофрения,
энцефалопатия;
энцефалит,
интоксикация;
психомоторное истощение,
нарушение памяти и мышления,
снижение концентрационной способности;
недостаточность побуждений и мотиваций,
повышенная утомляемость,
аффективные расстройства (при синдроме деменции и после ЧМТ);
первичная дегенеративная деменция,
деменция сосудистого и смешанного генеза.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к пеницилламину - как и пиритинол, относится к тиоловой группе), психомоторное возбуждение, эпилепсия, состояние повышенной судорожной готовности; печеночная и/ или почечная недостаточность; изменение картины периферической крови; диффузные заболевания соединительной ткани; миастения; пузырчатка,
С осторожностью. Беременность, период лактации.

Особые указания

Необходим систематический контроль общего анализа крови, мочи, функционального состояния печени, иммунологических показателей. В начале лечения и при повышении дозы следует учитывать возможность нарушения скорости реакции.

Побочное действие

Нарушения сна; повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение аппетита; нарушения вкусовой чувствительности; тошнота, рвота, диарея, повышение активности ""печеночных"" трансаминаз, холестаз; аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках, зуд, гипертермия), артралгия, плоский лишай, пемфигоидные заболевания кожи, алопеция. У пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и др. хроническими заболеваниями суставов - протеинурия, нефротический синдром; стоматит; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, образование антинуклеарных антител; диспноэ, миастения, парестезии, полимиозит, холестаз, гепатит, гематурия, появление в крови волчаночных клеток.
Передозировка. Симптомы: возбуждение.
Лечение: симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает побочные эффекты пеницилламина, препаратов Au и сульфасалазина.