Пиритинол

Внутрь, через 15-30 мин после еды, 2-3 раза в сутки. Пациентам с нарушениями сна, детям с повышенной возбудимостью не рекомендуется прием вечером и на ночь (последний прием не позднее 17 ч), таблетки следует проглатывать целиком, желательно запивать жидкостью. В первые 10 дней взрослым - в суточной дозе 0.3-0.4 г, а затем, в зависимости от эффекта и переносимости, повышают или снижают дозу. Курс лечения продолжается 1-3 мес, в отдельных случаях - до 6-8 мес. При необходимости повторные курсы проводят через 1-6 мес. При мигрени возможно лечебно-профилактическое применение: для профилактики назначают в течение 2-3 дней до ожидаемого приступа, в суточной дозе 0.3 г, для купирования - 0.2 г, однократно. Детям, в зависимости от возраста, в суточной дозе: от 1 года до 3 лет - 0.05-0.1 г, 4-10 лет - 0.1-0.15 г, 11-14 лет - 0.2-0.3 г. В первые 10 дней прием только утром и днем и в меньших дозах, а затем утреннюю и дневную дозу увеличивают и добавляют третий прием. Курс лечения для детей - от 2 нед до 3 мес (чаще 2 мес), при необходимости повторяют через 3-6 мес.

Оказывает ноотропное действие. Улучшает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, повышает усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, высвобождает ацетилхолин и активирует холинергические процессы. Стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функцию за счет подавления активности лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов. Улучшает реологические свойства крови, повышая эластичность эритроцитов, увеличивая концентрацию АТФ в мембране эритроцитов и повышая текучесть крови. Усиливает кровоток и повышает потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга, усиливает обмен глюкозы в участках мозга, где ранее имели место ишемические повреждения. На ЭЭГ усиливается альфаритм при одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. Способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, повышению способности к обучению.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, биодоступность - 76-93%, TCmax после перорального приема 100 мг - 30-60 мин. Связь с белками плазмы - 20-40%. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Пиритинол и его метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе мозга. Выведение осуществляется главным образом почками в виде метаболитов; 5% - с каловыми массами. Наибольшая часть принятой дозы выводится уже в первые 4 ч. За первые 24 ч выводится около 74% дозы. T1/2 - 2.5 ч. После многократных приемов внутрь кумуляции в организме не наблюдается. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

• Комплексная терапия:
• заторможенность,
• депрессивные состояния (пресенильный, сенильный, маниакально-депрессивный психоз, тревожно-депрессивное состояние, стертые полиморфные субдепрессивные состояния, психастеноподобные и ипохондрические расстройства)
• психоорганический синдром,
• астенические состояния,
• адинамия,
• неврозоподобные расстройства органического генеза,
• мигрень,
• травматическая и сосудистая энцефалопатия,
• остаточные явления перенесенных нейроинфекций,
• цереброваскулярная недостаточность,
• состояние после инсульта,
• коррекция нейролептической терапии.
• Симптоматическое лечение:
• синдром деменции (первичная дегенеративная деменция, деменция сосудистого и смешанного генеза),
• нарушения памяти, мышления
• снижение способности к концентрации внимания,
• повышенная утомляемость,
• дефицит побуждений и мотиваций,
• аффективные расстройства.
• В педиатрии:
• задержка психического развития,
• церебрастенический синдром,
• олигофрения,
• энцефалопатия
• энцефалит,
• интоксикация
• психомоторное истощение,
• нарушение памяти и мышления,
• снижение концентрационной способности
• недостаточность побуждений и мотиваций,
• повышенная утомляемость,
• аффективные расстройства (при синдроме деменции и после ЧМТ)
• первичная дегенеративная деменция,
• деменция сосудистого и смешанного генеза.

• Гиперчувствительность (в т.ч. к пеницилламину - как и пиритинол, относится к тиоловой группе), психомоторное возбуждение, эпилепсия, состояние повышенной судорожной готовности
• печеночная и/ или почечная недостаточность
• изменение картины периферической крови
• диффузные заболевания соединительной ткани
• миастения
• пузырчатка,
• С осторожностью. Беременность, период лактации.

Необходим систематический контроль общего анализа крови, мочи, функционального состояния печени, иммунологических показателей. В начале лечения и при повышении дозы следует учитывать возможность нарушения скорости реакции.

• Нарушения сна
• повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение аппетита
• нарушения вкусовой чувствительности
• тошнота, рвота, диарея, повышение активности ""печеночных"" трансаминаз, холестаз
• аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках, зуд, гипертермия), артралгия, плоский лишай, пемфигоидные заболевания кожи, алопеция. У пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и др. хроническими заболеваниями суставов - протеинурия, нефротический синдром
• стоматит
• эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, образование антинуклеарных антител
• диспноэ, миастения, парестезии, полимиозит, холестаз, гепатит, гематурия, появление в крови волчаночных клеток.
• Передозировка. Симптомы: возбуждение.
• Лечение: симптоматическое.

Усиливает побочные эффекты пеницилламина, препаратов Au и сульфасалазина.