Рилменидин

Режим дозирования

Внутрь, во время приема пищи, 1 мг однократно, утром. Если после 1 мес лечения не удается адекватно контролировать АД, дозу увеличивают до 2 мг/сут (утром и вечером).
При ХПН (КК больше 15 мл/мин) не требуется никаких изменений в режиме дозирования.
Можно применять у больных пожилого возраста, страдающих артериальной гипертензией на фоне сахарного диабета.
Лечение должно быть длительным. В случае необходимости отмену препарата проводят постепенно (хотя и маловероятно развитие синдрома ""отмены"").

Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат, относящийся к классу соединений оксазолинов. Избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами (I1) в корковых и периферических, в первую очередь почечных вазомоторных центрах. Связывание с имидазолиновыми рецепторами снижает симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД. Снижает систолическое и диастолическое АД и ОПСС (в покое и при физической нагрузке; в положении ""лежа"" и ""стоя""). Длительность действия - около 24 ч, при этом снижается ОПСС и не изменяется МОК. На фоне курсового приема не отмечается снижения выраженности гипотензивного эффекта. В терапевтических дозах не влияет на сократимость миокарда, электрофизиологию миокарда, почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, не ведет к задержке Na+ и воды. Не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у пожилых лиц). Не нарушает физиологического изменения ЧСС в ответ на нагрузку. Не влияет на углеводный и липидный обмен, в т.ч. у больных сахарным диабетом 1 и 2 типов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). Cmax (3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг, биодоступность - 100%. Связь с белками плазмы - менее 10%. Объем распределения - 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося препарата (метаболиты фармакологически неактивны). Выводится в основном почками - 65% в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T1/2 - около 8 ч, не зависит от дозы и длительности приема. Css устанавливается через 3 дня. У пожилых больных (старше 70 лет) T1/2 увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной недостаточностью - до 12 ч, у больных ХПН (КК 15 мл/мин) - до 35 ч. Выделяется с грудным молоком.

Показания применения препарата

Артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, депрессия, ХПН (КК менее 15 мл/мин), беременность, период лактации; детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт).

Особые указания

При КК выше 15 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.
Не влияет на возможность вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для пациентов с недавними сосудистыми заболеваниями (инсульт, инфаркт миокарда) назначение препарата требует периодического медицинского контроля. Во время лечения не рекомендуется прием этанола.

Побочное действие

Астения, сердцебиение, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость при нагрузке, гастралгия, сухость во рту, диарея, кожная сыпь, зуд.
Крайне редко - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, расстройства половой функции, тревожность, депрессия, отечный синдром, судороги, тошнота, запоры, ""приливы"" крови к коже лица.
Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД и психоэмоциональная лабильность, расстройства сознания.
Лечение: промывание желудка и проведение симптоматической терапии. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Эффект усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные ЛС, ослабляют - трициклические антидепрессанты. Нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО. При назначении с препаратами, снижающими внимание, возможно усиление сонливости.