Мельдоний

• Умственные и физические перегрузки (в т.ч. у спортсменов) - внутрь, взрослым, по 250 мг 4 раза в сутки или в/в, по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 нед.
• Спортсменам - внутрь, по 0.5-1 г 2 раза в сутки перед тренировкой, желательно в первой половине дня. Продолжительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней. Стабильная стенокардия (возможно включение в состав комбинированной терапии) - внутрь, по 250 мг 3 раза в сутки в течение первых 3-4 дней, далее 2 раза в неделю, по 250 мг 3 раза в сутки в течение 1-1.5 мес.
• Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда - в/в струйно, по 0.5-1 г 1 раз в сутки, далее - внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки первые 3-4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки.
• Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения - 12 дней. Хронический алкоголизм - внутрь, по 500 мг 4 раза в сутки, в/в - по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней.
• Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки: ретробульбарно и субконъюнктивально вводят по 0.5 мл 10% раствора в течение 10 дней. При воспалении глаза комбинируют с парентеральным или локальным введением ГКС, при сосудистых дистрофических заболеваниях - с ЛС, улучшающими микроциркуляцию.
• Нарушение мозгового кровообращения: острая фаза цереброваскулярной патологии - в/в, по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, после чего назначают внутрь, по 500 мг/сут. Курс лечения - 2-3 нед. Хронические нарушения мозгового кровообращения: в/м по 500 мг 1 раз в сутки или внутрь, по 250 мг 1-3 раза в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения - 2-3 нед.

Аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При СН повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у алкоголиков в период абстиненции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность - 78%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3-6 ч.

• Пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации.
• ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), ХСН, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда.
• Абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией).
• Нарушения кровоснабжения мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность).
• Острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.

Гиперчувствительность, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях), беременность, период лактации.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что триметилгидразиния пропионата дигидрат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

Редко - кожный зуд, диспепсия, тахикардия, возбуждение, снижение АД.

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных ЛС, сердечных гликозидов. Можно сочетать с анти-ангинальными ЛС, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими ЛС, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными ЛС и периферическими вазодилататорами.