Уденафил

Внутрь, независимо от приема пищи, за 30 мин до предполагаемой сексуальной активности - 100-200 мг (с учетом индивидуальной эффективности и переносимости). Максимальная кратность применения - 1 раз в сутки.

Средство для лечения эректильной дисфункции, селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата специфической ФДЭ 5 типа. Усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад циклического гуанозинмонофосфата в кавернозном теле. Происходит релаксация гладких мышц артерий, приток крови к тканям полового члена, что вызывает эрекцию.

Фармакокинетика

Всасывается быстро. TCmax - 30-90 мин (в среднем - 60 мин). Связь с белками плазмы - 93.3%. Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Клиренс - 755 мл/мин. T1/2 - 12 ч. Выводится кишечником в виде метаболитов.

Эректильная дисфункция.

• Гиперчувствительность, одновременный прием нитратов и др. донаторов оксида азота, одновременное использование с др. видами лечения эректильной дисфункции, возраст старше 71 года, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
• С осторожностью. Неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт.ст), артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.)
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (в т.ч. пигментный ретинит, пролиферативная диабетическая ретинопатия)
• инсульт, инфаркт миокарда, аортокоронарное шунтирование в анамнезе (за последние 6 мес)
• ХПН, тяжелая печеночная недостаточность
• удлинение интервала QT (врожденное или вследствие приема ЛС, удлиняющих интервала QT), нестабильная стенокардия (в т.ч. возникающая во время полового акта), неконтролируемые нарушения сердечного ритма, ХСН (II-IV ст. по NYHA), развившаяся в течение последних 6 мес
• предрасположенность к приапизму, анатомическая деформация или имплант полового члена
• одновременный прием с БМКК, альфа-адреноблокаторами и др. гипотензивными ЛС.

• Лечение эректильной дисфункции (в т.ч. с использованием уденафила) не следует проводить при заболеваниях сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
• Пациенты с аортальным стенозом чувствительны к действию вазодилататоров (включая ингибиторы ФД Э).
• В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к повреждению эректильной ткани и нарушению эректильной функции.

• Частота: очень часто (10% и более), часто (1-10%), иногда (0.1-1%).
• Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль, ригидность мышц шеи, парестезии.
• Со стороны органов чувств: часто - покраснение глаз
• иногда - нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, повышенное слезотечение. Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, дискомфорт в области живота
• иногда - зубная боль, тошнота, запор, гастрит. Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа
• иногда - одышка, сухость слизистой оболочки носа.
• Со стороны кожных покровов: иногда - отек лица (в т.ч. век), крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда - периартрит. Прочие: очень часто - ""приливы"" крови к коже лица
• часто - дискомфорт в области груди, ощущение жара
• иногда - жажда, боль в области груди, живота, усталость.
• Побочные эффекты (постмаркетинговые исследования): выраженное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода, постуральное головокружение, кашель.
• Передозировка. Симптомы: приапизм.
• Лечение: симптоматическое, диализ не эффективен.

• Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила. Кетоконазол (400 мг) повышает биодоступность и Cmax уденафила (100 мг) в 2 раза и 0.8 раза соответственно.
• Дексаметазон, рифампицин и противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) ускоряют метаболизм уденафила и ослабляют его действие.
• При одновременном приеме с БМКК, альфа-адреноблокаторами и др. гипотензивными ЛС может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 мм рт.ст.
• Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.