Галотан

Режим дозирования

Применим для любого вида ингаляционной анестезии. Правильная дозировка достигается с помощью калиброванного испарителя, расположенного вне закрытой системы циркуляции (во избежание передозировки). Для введения в анестезию постепенно увеличивают концентрацию паров галотана в кислороде или смеси кислорода и динитроген оксида до 3-4 об.%.
При введении в анестезию с помощью в/в анестетика с последующим введением миорелаксанта галотан с кислородом применяется только для поддержания анестезии, обычная поддерживающая концентрация - 0.5-2 об.%. Концентрация в крови 7-12 мг% соответствует хирургической стадии общей анестезии, а угнетение дыхательного центра отмечается при концентрации 30-38 мг%. Минимальная альвеолярная концентрация (МАК) у взрослых - 0.77 об.%, с добавлением 70 об.% динитроген оксида она снижается до 0.3 об.%, что соответствует содержанию 16 и 6 мг% в крови. Премедикация морфином влияет на МАК незначительно. МАК для детей до 6 мес - 1.08 об.%; до 10 лет - 0.92 об.%; для лиц старше 70 лет -0.64 об.%.

Фармакологическое действие

Средство для ингаляционной общей анестезии, вызывающее быстрое введение в анестезию без или с минимальным проявлением стадии возбуждения. Обладает анальгезирующим и миорелаксирующим действием (не создает достаточного расслабления мускулатуры, в связи с чем обязательно требуется дополнительное применение миорелаксантов). Блокирует ганглии симпатической нервной системы, расширяет артерии кожи и мышц, снижает АД. Повышает тонус n.vagus, вызывает брадикардию. За счет прямого отрицательного инотропного действия снижает сократимость миокарда и УОК. Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам, повышает вероятность развития аритмий. Не раздражает дыхательных путей, не вызывает повышения секреции слюны и бронхиальных желез, оказывает умеренное бронходилатирующее действие, угнетает кашлевой и рвотный рефлексы; пропорционально глубине общей анестезии ослабляет сократительную способность матки; не вызывает ацидоза. При концентрации от 0.5 до 3-4 об.% хирургическая стадия анестезии достигается через 4-6 мин, после окончания общей анестезии пробуждение наступает через 5-15 мин.

Фармакокинетика

При вдыхании абсорбируется из просвета альвеол в кровоток, быстро происходит уравновешивание концентрации в альвеолах и крови. Распределяется в органы с хорошей васкуляризацией (мозг, сердце, печень), мускулатуру, жировую ткань. Быстро проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. После прекращения поступления в организм снижение его концентрации в плазме имеет экспоненциальный характер. Выводится легкими - 80% в неизмененном виде; почками - 20% в виде неактивных метаболитов.

Показания применения препарата

Ингаляционная общая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах;
в качестве анестетика при ХОБЛ, бронхиальной астме и сахарном диабете.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период родов, беременность (I триместр), желтуха, злокачественная гипертермия (в анамнезе на фоне галотана), заболевания печени, внутричерепная гипертензия, необходимость локального применения эпинефрина в операционном поле (риск развития аритмий); феохромоцитома, тиреотоксикоз, гиперкатехоламинемия, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, аритмии, миастения, период после общей анестезии галотаном (3 мес).
С осторожностью. Прием сердечных гликозидов.

Особые указания

Нельзя хранить в испарителях; перед новым употреблением испаритель надо очистить от остатков галотана и продуктов его разложения. Тимол (применяемый для стабилизации) не испаряется, остается в испарителе, окрашивая раствор в желтоватый цвет, он хорошо растворим, устраняется при помощи эфира. Необходимо отменить леводопу за 6-8 ч до начала общей анестезии. Больным хроническим алкоголизмом для анестезии требуются большие дозы.

Побочное действие

Снижение АД, брадикардия, увеличение чувствительности сердца к катехоламинам, аритмии, угнетение дыхания, нарушения функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз), внутричерепная гипертензия, злокачественная гипертермия, постнаркозный делирий. После пробуждения - головная боль, тошнота, тремор.
Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, аритмии, снижение АД, гипертермический криз, угнетение дыхания.
Лечение: ИВЛ чистым кислородом.

Лекарственное взаимодействие

Адреностимуляторы повышают риск развития аритмий. Усиливает действие миорелаксантов недеполяризующего действия, гипотензивных ЛС, брадикардию под влиянием препаратов наперстянки и ингибиторов холинэстеразы (неостигмина), ослабляет действие утеротонизирующих ЛС.
Морфин и фенотиазины усиливают депрессорное действие на ЦНС. Повышает риск поражения печени на фоне фенитоина. Аминогликозиды, линкомицин и полимиксины углубляют нервно-мышечную блокаду (могут вызвать апноэ).
Кетамин увеличивает T1/2; метилдопа, динитроген оксид, морфин и фенотиазины - силу общей анестезии.
Вероятность развития злокачественной гипертермии повышает суксаметоний, аритмии - ксантин.