Сульпирид

• Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи, в/м.
• При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - внутрь, по 150 мг в день в 3 приема в течение 4-6 нед.
• При шизофрении - 300-600 мг/сут, внутрь, в 3 приема
• максимальная доза - 1200 мг/сут.
• При негативной симптоматике - 200-600 мг/сут
• при продуктивной - 800-1600 мг/сут
• при двигательной заторможенности и психосоматических расстройствах - 100-200 мг/сут.
• При депрессивных состояниях - 150-300 мг/сут, 3 раза в сутки
• максимальная доза - 600 мг/сут.
• При головокружении - 150-300 мг/сут
• при необходимости дозу увеличивают. Курс - не менее 14 дней.
• Детям (предпочтительно в виде раствора для приема внутрь) - из расчета 5-10 мг/кг/сут.
• В/м при психозах - 200-800 мг/сут в течение 2 нед.
• При почечной недостаточности и КК 30-60 мл/мин доза сульпирида относительно стандартной составляет 70%, с увеличением интервала приема в 1.5 раза
• при КК 10-30 мл/мин соответственно - 50% и 2 раза, при КК менее 10 мл/мин - 30% и 3 раза.
• Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет - 1/4-1/2 дозы для взрослых.
• При беременности назначают низкие дозы и не длительно.

Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также стимулирующее, антидепрессивное и противорвотное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие проявляется в дозах более 600 мг/сутки, в дозах до 600 мг/сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Стимулирует секрецию пролактина, не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК рецепторы. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Периферическое действие основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

Фармакокинетика

После в/м введения 100 мг Cmax - 2.2 мг/л через 30 мин. После приема внутрь в дозе 200 мг Cmax - 0/73 мг/л, TCmax - 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь - 25-35%. Связь с белками плазмы - не более 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс - 126 мл/мин. T1/2 - около 7 ч. С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы.

• Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения),
• депрессия,
• мигрень,
• нарушения поведенческих функций у детей,
• посттравматическая энцефалопатия,
• головокружение
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
• стрессовые язвы ЖКТ,
• лекарственные язвы,
• симптоматические язвы.

• Гиперчувствительность, острая интоксикация алкоголем, снотворными ЛС, наркотическими анальгетиками
• маниакальный психоз, судорожные припадки, болезнь Паркинсона, феохромоцитома, пролактинзависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы), гиперпролактинемия, аффективные расстройства, агрессивное поведение, период лактации, детский возраст до 6 лет (капсулы), до 18 лет - для всех остальных ЛФ
• при наличии в составе препарата лактозы - галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы.
• С осторожностью. Эпилепсия, артериальная гипертензия, дисменорея, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, почечная и/или печеночная недостаточность, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, глаукома, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, беременность, пожилой возраст.

• При возникновении в период лечения гипертермии препарат следует отменить (гипертермия является признаком развития нейролептического злокачественного синдрома).
• При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.
• При одновременном лечении с ЛС, повышающими риск развития желудочковых аритмий рекомендуется регулярный контроль ЭКГ. Удлинение QT-интервала - дозозависимый эффект.
• Употребление этанола на фоне приема препарата противопоказано. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Гиперпролактинемия (дисменорея, гинекомастия, галакторея, снижение потенции, фригидность, увеличение массы тела). Экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении доз выше 400 мг/сут), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, головная боль, злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия).
• Сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности ""печеночных"" трансаминаз и ЩФ.
• Повышение АД (редко - снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение), тахикардия, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа ""torsade de pointes"".
• Аллергические реакции - кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд. Нарушения остроты зрения.
• Передозировка. Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях - выраженный паркинсонизм, кома.
• Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия.

• При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида
• с гипотензивными ЛС усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
• С ЛС, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые ЛС центрального действия), усиливается их угнетающее действие. Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, снижают биодоступность на 20-40%.
• Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические ЛС. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
• Сультоприд увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в т.ч. мерцательной аритмии).
• Риск развития желудочковых аритмий типа ""torsade de pointes"" при одновременном применении с: противоаритмическими ЛС Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетил, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид), ЛС, вызывающие брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепизил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин), ЛС, вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин B в/в, ГКС, тетракозактид) и др. (в т.ч. бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).