Ривастигмин

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки. В первые 2 нед - по 1.5 мг на прием. При хорошей переносимости (не ранее чем через 2 нед лечения) доза может быть увеличена до 3 мг и далее до 4.5-6 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза - от 1.5 до 6 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 12 мг. У больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических ЛС, лечение следует начинать с дозы 1 мг 2 раза в сутки.

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препятствуя разрушению ацетилхолина, облегчает холинергическую передачу, селективно повышает концентрацию ацетилхолина в коре мозга и гиппокампе; оказывает положительное влияние на нарушения когнитивных процессов, характерных для болезни Альцгеймера. Блокада холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Биодоступность - 30-40%. Связь с белками плазмы - 40%. TCmax - 1 ч. Объем распределения - 1.9-2.7 л/ кг. Легко проникает через ГЭБ. T1/2 - 1 ч. Метаболизируется в процессе гидролиза при участии холинэстеразы. Выводится в основном почками (в виде метаболитов). К концу 24 ч выводится более 90% принятой дозы. С каловыми массами выводится менее 1%. Кумуляции не отмечается.

Слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера).
Слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным карбамата), тяжелая печеночная недостаточность, период лактации, детксий возраст.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, СССУ, нарушения проводимости (SA и AV блокады), бронхиальная астма и ХОБЛ (в анамнезе), обструкция мочевыводящих путей, эпилепсия, одновременный прием др. холиномиметических ЛС, беременность.

Холинергическая стимуляция может повышать секрецию HCl в желудке. Во время беременности применять только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения превосходит потенциальный риск для плода. Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения при подборе дозы с последующим ее увеличением, могут уменьшиться после пропуска в приеме 1 или нескольких доз препарата. Если же побочные действия сохраняются, суточную дозу следует понизить до предыдущей, хорошо переносимой больным дозы.

• Наиболее часто: тошнота (38%), рвота (23%) в основном в период повышения дозы.
• Частота побочных эффектов: очень часто - 10% и более
• часто - 1% и более, но менее 10%
• иногда - 0.1% и более, но менее 1%
• редко - 0.01% и более, но менее 0.1%, очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи. Инфекции: очень часто - инфекции мочевыводящих путей. Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение
• часто - ажитация, спутанность сознания, головнавя боль, сонливость, тремор
• иногда - бессонница, депрессия, обморок
• редко - судороги. Со стороны ССС: редко - стенокардия
• очень редко - брадикардия, AV блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия, выраженное снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия
• часто - диспепсия и абдоминальная боль
• редко - язвы желудка и 12-перстной кишки
• очень редко - кровотечения их ЖКТ, панкреатит (незначительной степени выраженности).
• Со стороны кожных покровов: часто - повышенная потливость
• редко - сыпь.
• Прочие: часто - повышенная утомляемость, астения, общее недомогание, снижение массы тела
• иногда - случайные падения.
• Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, выраженное снижение АД, галлюцинации. Учитывая ваготоническое действие предполагаемыми симпмами передозировки могут быть также брадикардия и/или обморок.
• Лечение: отмена препарата в последующие 24 ч, противорвотные ЛС, при значительной передозировке - атропина сульфат в/в в начальной дозе 0.03 мг/кг, последующая доза зависит от клинического эффекта.

Может повлиять на активность антихолинергических и холиномиметических ЛС. Усиливает действия деполяризующих миорелаксантов во время общей анестезии.