Сульфален

При острых и быстропротекающих инфекциях - внутрь, в 1-й день 1 г, затем по 0.2 г в день за 30 мин до еды. При хронических инфекциях и для профилактики - 1 раз в неделю по 2 г, в течение 1-1.5 мес. В/в или в/м - по 5-10 мл 10% раствора 1 раз в 1-й день, в последующие дни - по 2 мл раствора 1 раз в сутки. Курс лечения - 7-10 дней.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид сверхдлительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Обладает широким спектром активности в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Chlamydia trachomatis, Plasmodium spp.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - быстрая, TCmax - 4-6 ч. Связь с белками плазмы - невысокая. При однократном парентеральном введении 5-10 мл 10% раствора средняя терапевтическая концентрация сохраняется в течение 24 ч. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В высоких концентрациях обнаруживается в желчи (40%). Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования и образования комплексов с глюкуроновой кислотой, полностью лишенных противомикробной активности. В крови содержится 2-25%, в моче - 45-77% ацетилированного вещества. T1/2 - 65 ч. Выводится медленно (60% введенной дозы выводится в течение 9 дней), что обусловлено высокой степенью реабсорбции из дистальных отделов почечных канальцев после клубочковой фильтрации.

• Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
• пневмония,
• бронхит,
• гонорея,
• сепсис,
• токсоплазмоз,
• синусит,
• отит,
• воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (холецистит, цистит, пиелит, уретрит),
• рожа,
• раневые инфекции,
• трахома,
• абсцессы,
• мастит,
• остеомиелит,
• малярия (в комбинации с противомалярийными ЛС, особенно при формах, устойчивых к монотерапии).

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, ХПН, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.

Применение при дизентерии нецелесообразно. В терапевтических дозах не нарушает функции почек. Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье.

Головная боль, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота), лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, аллергические реакции.

• Противомикробное действие суммируется с эффектом эритромицина, линкомицина, новобиоцина, фузидина, тетрациклинов и леворина.
• При комбинации с пенициллинами, рифамицином, стрептомицином и др. аминогликозидами, налидиксовой кислотой наблюдается антагонизм. Сочетание с оксациллином приводит к усилению токсичности. Прокаин, бензокаин, тетракаин подавляют антибактериальную активность.
• НПВП, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают нежелательное действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз). Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
• Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.