Алендроновая кислота

• Внутрь, 1 раз в сутки, не разжевывая, за 2 ч (не менее 30 мин) до первого приема пищи, воды или др. ЛС. Запивать только обычной водой.
• При остеопорозе у женщин в постменопаузе - по 10 мг/сут, для профилактики - 5 мг/сут.
• При болезни Педжета - 40 мг/сут в течение 6 мес.

Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобифосфонатов - синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Фармакокинетика

Абсорбируется в ЖКТ 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (10 мг), принятых за 2 ч до еды, - 0.78% для женщин и 0.59% - для мужчин. Абсолютная биодоступность при дозе 40 мг у женщин - 0.6%. При приеме за 30-60 мин до еды биодоступность снижается на 40% по сравнению с дозой, принятой за 2 ч перед едой. Прием через 2 ч после еды на биодоступность не влияет, прием кофе и апельсинового сока снижает биодоступность на 60%. Связь с белками плазмы - около 78%. T1/2 - не более 10 ч. Почечный клиренс - 71 мл/мин, системный - 200 мл/ мин. Концентрация в плазме после в/в инфузии снижается на 95% в течение 6 ч. Выводится почками.

• Болезнь Педжета,
• остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в.т.ч. бедра и позвоночника),
• остеопороз у мужчин,
• гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

• Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность в настоящее время не определены).
• С осторожностью. Заболевания ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки), стриктура пищевода, ахалазия пищевода, ХПН (при КК менее 35 мл/мин увеличивается риск кумуляции препарата), гипокальциемия, дефицит витамина D.
• Категория действия на плод. C

• Запивать только обычной водой, поскольку др. напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию.
• Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды, после приема не следует ложиться на протяжении 30 мин (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин). Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.
• При наличии гипокальциемии необходимо провести ее коррекцию до начала лечения. Терапию следует сочетать с диетой, обогащенной солями Ca2+.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, дисфагия, изжога, эзофагит, язва или эрозия пищевода, гастралгия, диспепсия, метеоризм, запоры или диарея, тошнота. Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, гиперемия кожи. Прочие: миалгия, асимптоматическая гипокальциемия и гипофосфатемия, остеонекроз нижней челюсти.
Передозировка. Лечение: молоко или Ca2+-содержащие антациды для связывания препарата (из-за риска развития раздражения пищевода не следует вызывать рвоту).

Одновременное применение препаратов Ca2+ (в т.ч. антацидов), снижает абсорбцию. Интервал между приемом препарата и др. ЛС должен составлять не менее 1 ч.
НПВП (в т.ч. АСК) могут усиливать побочные действия алендроновой кислоты со стороны ЖКТ.