Сульфамонометоксин

Режим дозирования

Внутрь, суточная доза принимается однократно. Взрослым, при легких формах заболевания - в первый день 1 г/сут, в последующие - по 0.5 г/сут; при тяжелом течении - в первый день 2 г/сут, в последующие - по 1 г/сут. Длительность лечения - 7-14 дней, при наличии показаний и хорошей переносимости можно принимать в течение 1 мес. Детям - 25 мг/кг в 1 день, по 12.5 мг/кг в последующие дни.

Фармакологическое действие

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Staphylococcus spp. и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., некоторых штаммов Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, активен в отношении Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, биодоступность - 70-100%. Связь с белками плазмы - 50-60%. Хорошо проникает в различные органы и ткани; через плацентарный барьер, в грудное молоко. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Метаболизируется в печени путем ацетилирования с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов. При кислой реакции мочи может провоцировать кристаллурию.

Показания применения препарата

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:
тонзиллит,
бронхит,
пневмония,
гайморит,
отит,
дизентерия,
воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей,
рожа,
раневые инфекции,
трахома.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, почечная/печеночная недостаточность, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет).

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье.

Побочное действие

Тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, интерстициальный нефрит, почечный тубулярный некроз, гематурия, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия, гипокоагуляция, фотосенсибилизация; головокружение, летаргия, нарушение функции печени и щитовидной железы.
Токсико-аллергические и аллергические реакции: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, анафилактический шок.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических ЛС, метотрексата, фенилбутазона. Повышает риск развития побочных явлений миелодепрессантов, пероральных контрацептивов, гемолитических и гепатотоксичных ЛС. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск развития кристаллурии.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.