Фенобарбитал

• Внутрь, в качестве снотворного - по 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна, в качестве седативного ЛС - по 30-50 мг 2-3 раза в день, при эпилепсии - по 50-100 мг 2 раза в день
• в качестве спазмолитика - по 10-50 мг 2-3 раза в день.
• Детям за 30-40 мин до еды 2 раза в день: в возрасте до 6 мес разовая доза -5 мг, 6-12 мес - 10 мг
• 1-2 года - 20 мг
• 3-4 года - 30 мг
• 5-6 лет - 40 мг
• 7-9 лет - 50 мг
• 10-14 лет - 75 мг.
• При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Противоэпилептическое средство, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, открывает каналы для Cl- и увеличивает их поступление в клетку. Оказывает снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие. Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность основного обмена, что проявляется незначительной гипотермией. Существенно не влияет на ССС.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается полностью, медленно. Время наступления Cmax - 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует. T1/2 - 3-4 дня. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25-50% - в неизмененном виде. Хорошо проникает через плаценту.

• Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, возбуждение, гипербилирубинемия (в т.ч. у новорожденных, при хроническом внутрипеченочном холестазе, врожденная негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия), бессонница, тревожность, напряжение, страх, алкогольная абстиненция
• энцефалит, обусловленный корью, гриппом, ветряной оспой, краснухой, коклюшем и мононуклеозом
• тремор, судороги (в т.ч. на фоне лихорадки, при поражении головного мозга, малярии, у новорожденных).

Гиперчувствительность, порфирия (в т.ч. в анамнезе), беременность (I и III триместры), период лактации.
С осторожностью. Анемия, ХОБЛ, брохоспазм (в т.ч. в анамнезе), астматический статус, диспноэ, сахарный диабет, лекарственная зависимость, печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе), печеночная кома, гиперкинез, тиреотоксикоз, гипофункция надпочечников (в т.ч. пограничные состояния), депрессия, суицид, острый и/или хронический болевой синдром, почечная недостаточность (для ЛФ с длительным периодом выведения), ослабленные больные.

• Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.
• Следует соблюдать осторожность у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз), у пациентов с острым и/или хроническим болевым синдромом (возможно парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы).
• Во избежание развития синдрома ""отмены"" прекращать лечение следует постепенно. Во время лечения следует контролировать функцию печени, почек, общий анализ крови.

• Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, обморочное состояние, нарушения координации движений, возбуждение, заторможенность, раздражительность, головная боль, тремор рук, сонливость, парадоксальная реакция (особенно у детей, пожилых и ослабленных больных - необычное возбуждение), галлюцинации, депрессия, ""кошмарные"" сновидения, нарушения сна.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении - нарушение остеогенеза, рахит.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения. Со стороны ССС: снижение АД.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: нарушение зрения, при длительном применении - лекарственная зависимость
• синдром ""отмены"": малые симптомы (в течение 8-12 ч после прекращения применения препарата) - тревога, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, дрожание рук, слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, ""кошмарные"" сновидения, ортостатическая гипотензия
• основные симптомы (в течение 16 ч и продолжается до 5 дней) - судороги, галлюцинации.
• Передозировка. Симптомы: при острой токсичности (прием 1 г) - нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанность речи, выраженная слабость, ослабление или утрата рефлексов, выраженная сонливость, повышение или понижение температуры тела, замедление и затруднение дыхания, одышка, возбуждение, снижение АД, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахиили брадикардия, цианоз, геморрагии в местах давления, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже - пневмония, аритмии, развитие явлений СН
• при приеме 2-10 г - летальный исход
• при хронической токсичности - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.
• Лечение: проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, специфического антидота нет, поддержание жизненно важных функций организма.

• Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина (снижает всасывание).
• Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, ГКС, доксициклина, эстрогенов и др. ЛС, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).
• Снотворное действие снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, декстрозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих ЛС.
• При сочетании с резерпином уменьшается противосудорожное действие, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида - усиливается.
• Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.