Валсартан + Сакубитрил

Режим дозирования

Внутрь, по 80 мг 1 раз в сутки. При недостаточной эффективности возможно повышение дозы до 160 мг в сутки.

Высшая суточная доза: 320 мг.

Высшая разовая доза: 160 мг.

Фармакологическое действие

Комбинированное гипотензивное средство.

Сакубитрил

Подавляет активность неприлизина, который расщепляет натрийуретические пептиды. В результате происходит активация мембраносвязанных рецепторов, сопряженных с гуанилатциклазой, за счет чего увеличивается концентрация циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Следовательно, увеличивается натрийурез, скорость клубочковой фильтрации и почечного кровотока.

Валсартан

Селективный антагонист рецепторов ангиотензина I. Дополняет действие сакубитрила: при повышении концентрации ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов АТ₁ происходит стимуляция незаблокированных рецепторов АТ₂, которые регулируют действие рецепторов АТ₁. В результате подавляется вазоконстрикция и секреция альдостерона. Снижает гипертрофию миокарда, не оказывает влияния на концентрацию триглицеридов, глюкозы, общего холестерина и мочевой кислоты.

Комплексное воздействие сакубитрила и валсартана приводит к снижению симпатической активности, оказывает антифибротическое и антигипертрофическое действие.

Фармакокинетика

Сакубитрил

После приема внутрь натощак до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 94 %.

Метаболизм в печени до активного метаболита LBQ657.

Период полувыведения сакубитрила составляет 1,5 часа, метаболита LBQ657 - 11,5 часов. Элиминация почками и с фекалиями, большей частью в виде метаболита LBQ657.

Валсартан

После приема внутрь до 23 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Связь с белками плазмы составляет 94-97 %.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 9 часов. Элиминация с фекалиями (70 %) и почками (30 %).

Показания применения препарата

Применяется для лечения хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания к применению

Тяжелая почечная недостаточность, наследственный ангионевротический отек, шок, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

Особые указания

Гипокалиемия, гипонатриемия, реноваскулярная гипертензия, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Передозировка

Артериальная гипотензия.

Лечение симптоматическое.

Особые указания

Во время лечения пациентам необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При приеме препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.

Побочное действие

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость.

Система кроветворения: уменьшение гематокрита и гемоглобина, нейтропения.

Дыхательная система: кашель.

Сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия, гиперкалиемия, постуральное головокружение.

Пищеварительная система: тошнота, диарея, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: зуд, сыпь, васкулит.

Органы чувств: вертиго.

Мочевыделительная система: нарушения функции почек.

Аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен), солевыми заменителями, содержащими калий, и препаратами калия возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.