Этилтиобензимидазол

Режим дозирования

Внутрь, после еды, по 0.25 г 2 раза в день. При необходимости суточную дозу повышают до 0.75 г (0.5 г утром и 0.25 г - после обеда), а лицам с массой тела свыше 80 кг - до 1 г (по 0.5 г 2 раза в день). Курс лечения - 5 дней с 2-дневными перерывами между ними во избежание кумуляции препарата. Количество курсов зависит от эффекта и в среднем составляет 2-3 (реже 1 или 4-6) курсов.
Для повышения работоспособности в экстремальных условиях препарат принимают за 40-60 мин до предстоящей деятельности в дозе 0,5-0,75 г. При продолжении работы повторный прием производят через 68 ч в дозе 0.25 г. Максимальная суточная доза - 1.5 г, а в последующие сутки 1 г. Для поддержания высокого уровня работоспособности в течение длительного времени (несколько недель) и для активации адаптационных процессов препарат назначают по схеме: 5-дневные курсы приема с 2-дневными перерывами в дозе 0.25 г 2 раза в сутки.

Фармакологическое действие

Актопротектор, обладающий ноотропной, регенеративной, антигипоксической, антиоксидантной и иммуномодулирующей активностью. Механизм действия заключается в активации синтеза РНК и белков в различных клетках, в т.ч. синтез ферментативных, структурных, и белков, имеющих отношение к иммунной системе. Активирует синтез ферментов глюконеогенеза, обеспечивающих утилизацию лактата - фактора, ограничивающего работоспособность и ресинтез углеводов - важнейших источников энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к повышению физической работоспособности. Усиление образования митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Поддержание высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности препарата. Препарат усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной антиоксидантной активностью. После однократного приема обнаруживается в крови через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия - 4-6 ч. На фоне курсового приема эффект обычно нарастает в первые 3-5 дней, затем устойчиво поддерживается на достигнутом уровне.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ после приема внутрь, активно метаболизируется в печени. При длительном курсовом непрерывном приеме, особенно в больших дозах, может отмечаться тенденция к кумуляции препарата с повышением его концентрации в крови к 10-12 дню применения.

Показания применения препарата

Повышение и восстановление работоспособности, в т.ч. в экстремальных условиях (тяжелые физические нагрузки, гипоксия, перегревание).
Адаптация к воздействию различных экстремальных факторов.
Астенические расстройства различной природы (при неврастении, соматических заболеваниях, после перенесенных тяжелых инфекций и интоксикаций, пред- и послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах).
В составе комплексной терапии: перенесенная ЧМТ, менингит, энцефалит, нарушения мозгового кровообращения, когнитивные расстройства.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.
С осторожностью. Выраженная печеночная недостаточность (острый вирусный гепатит, цирроз, токсические поражения).

Особые указания

Не назначают в вечернее время в связи с возможными нарушениями процесса засыпания. Во время приема препарата рекомендуется диета, богатая углеводами.

Побочное действие

Дискомфорт в эпигастральной области и правом подреберье, тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, ринит, головная боль (в этих случаях необходимо уменьшить дозу или прекратить прием препарата).
При превышении рекомендуемых доз или длительном применении препарата без перерывов возможна кумуляция с развитием избыточного стимулирующего эффекта, в т.ч. возбуждение, нарушение сна.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) могут повышать концентрацию препарата в крови.
Этилтиобензимидазол усиливает положительные эффекты метаболических ЛС, в т.ч. ноотропных ЛС (в т.ч. пирацетам), антиоксидантов (в т.ч. альфа-токоферол), антигипоксантов (в т.ч. триметазидин), нестероидных анаболических препаратов (рибоксин), калия и магния аспарагината, глутаминовой кислоты, витаминов, а также антиангинальных ЛС (нитраты, бета-адреноблокаторы).