АТХ-код «N07AA»
Антихолинэстеразные препараты
Навигация

Режим дозирования

Внутрь, п/к, в/м. При поражениях периферической нервной системы - по 20 мг 3 раза в день.
При миастении, миастенических синдромах, демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 20-40 мг 5-6 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 180-200 мг. Купирование миастенического криза - по 5-15 мг 1-2 раза в сутки п/к или в/м. При болезни Альцгеймера и др. формах слабоумия требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Максимальная суточная доза может достигать 200 мг; длительность назначения - от 1 до 12 мес. При необходимости применения в высоких дозах целесообразно применение 4-5 раз в сутки с интервалом 2-3 ч.
Для стимуляции родовой деятельности - по 20 мг 1-3 раза с интервалом в 1 ч. Для лечения и профилактики атонии кишечника - по 15-20 мг 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед.

Фармакологическое действие

Обратимый ингибитор холинэстеразы, препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Стимулирует синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и др. медиаторов (эпинефрина, серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм, воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков, токсинов, KCl). Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов (вплоть до бронхоспазма), урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.

Показания применения препарата

Поражения периферической нервной системы:
невропатия,
неврит,
полиневрит,
миелополирадикулоневрит,
миастения и миастенический синдром;
рассеянный склероз и др. формы демиелинизирующих заболеваний нервной системы (комплексная терапия);
бульбарные параличи и парезы при органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (восстановительный период).
Функциональные нарушения ЦНС (снижение памяти, способности к концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и др.) при сенильной деменции, болезни Альцгеймера, энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, ЧМТ, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей.
Слабость родовой деятельности;
атония кишечника.
Интоксикация антихолинергическими ЛС.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, брадикардия, бронхиальная астма, склонность к вестибулярным расстройствам, беременность, период лактации.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (стадия обострения), тиреотоксикоз, заболевания ССС.

Особые указания

На время лечения следует исключить прием этанола. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Хорошо переносим, побочные эффекты возникают редко (в 6.5% случаев), выражены слабо и, как правило, не требуют отмены препарата (быстрое выведение препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха. Со стороны нервной системы: головокружение (после повторного введения), атаксия.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.
Прочие: проявления м-холиностимулирующего действия - бронхоспазм, брадикардия.

Лекарственное взаимодействие

Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и KCl.
Усиливает седативный эффект ЛС, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола, действие др. ингибиторов холинэстеразы и м-холиностимуляторов. На фоне др. холинергических ЛС увеличивается риск холинергического криза у больных миастенией.
Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии. Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.