Тианептин

Режим дозирования

Внутрь, перед приемом пищи, по 12.5 мг 3 раза в день. У пациентов старше 70 лет и при выраженной ХПН - по 12.5 мг 2 раза в сутки.
У больных хроническим алкоголизмом (с циррозом печени или без него) коррекции режима дозирования не требуется.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант рединамизирующего (энергизирующего) действия. Повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Улучшает настроение, устраняет двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Антидепрессантное и анксиолитическое действие способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на ССС, сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему, не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, равномерно распределяется в организме. Связь с белками плазмы - около 94%. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени путем бета-окисления и N-деметилирования. Выводится почками (8% в неизмененном виде). T1/2 - 2.5 ч. При ХПН, а также у пациентов старше 70 лет T1/2 увеличивается на 1 ч. При печеночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).

Показания применения препарата

Депрессивные состояния (в т.ч. у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период),
тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации. Одновременный прием неселективных ингибиторов МАО.

Особые указания

Учитывая возможность суицидальных попыток на фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный контроль за поведением больных.
При планировании проведения общей анестезии следует предупредить анестезиолога и за 24-48 ч до операции прекратить лечение. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль во время операции.
При прекращении лечения дозу снижают постепенно, в течение 7-14 дней.
Следует учитывать, что при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее 2 нед. При переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв на 24 ч. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Гастралгия, боль в животе, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, метеоризм; бессонница, сонливость, ""кошмарные"" сновидения, астения, головокружение, головная боль, обморочные состояния, тремор, жар; тахикардия, экстрасистолия, кардиалгия (в т.ч. за грудиной); затруднение дыхания, ощущение ""кома"" в горле; миалгия, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника.
Передозировка. Лечение: контроль жизненно важных функций, промывание желудка, симптоматическая терапия (ИВЛ, коррекция нарушений функции почек и метаболических нарушений).

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО повышают риск развития коллапса или внезапного повышения АД, гипертермии, судорог и внезапной смерти.