Мегестрол

Режим дозирования

Внутрь, кратность приема - 4 раза в день. При раке молочной железы - по 160 мг/сут, при раке эндометрия - 40-320 мг/сут, анорексии и кахексии - 400-800 мг/сут. Для решения вопроса об эффективности и целесообразности продолжения терапии необходимо проводить непрерывное лечение в течение не менее 2 мес.

Фармакологическое действие

Гестаген, обладает противоопухолевым действием, которое объясняется наличием антилютеинизирующего эффекта, реализующегося через гипофиз, местным влиянием на эндометрий, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим воздействием на гормоночувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастазировании может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается в ЖКТ. TCmax (составляющей в среднем 750 нг/мл) - 2-3 ч. T1/2 - 2-3 дня. Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Выводится почками (50-70%), кишечником (30%), частично - через дыхательные пути.

Показания применения препарата

Паллиативное лечение поздних стадий злокачественных опухолей:
рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде),
рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий),
рак яичников, предстательной железы.
Кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом,
кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, в качестве диагностического теста на беременность, беременность (возможно тератогенное действие при применении на протяжении первых 4 мес беременности), период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. Тромбофлебит (в анамнезе).

Особые указания

Не должен использоваться вместо хирургического, химиотерапевтического или лучевого лечения. Не используют в качестве теста на беременность.
Решать вопрос о терапии при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.

Побочное действие

Увеличение массы тела, тромбоэмболическая пневмония, тошнота, рвота, отеки, одышка, гипергликемия, алопеция, повышение АД, синдром канала запястья, сыпь, метроррагия, гиперемия в месте опухоли. Синдром Иценко-Кушинга, боль в животе, боли в грудной клетке, запоры, сухость во рту, гепатомегалия, КМП, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, гипофизарно-надпочечниковые нарушения.