Феноксиметилпенициллин

Режим дозирования

Внутрь, за 0.5-1 ч до еды, запивая обильным количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 0.5-1 г (в 1 мг - 1610 ЕД) 3-4 раза в день. При тяжелой ХПН интервал между приемами увеличивают до 12 ч. Курс лечения - 5-7 дней; инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком - не менее 7-10 дней и в течение 3 дней после нормализации температуры тела.
Детям до 1 года - в суточной дозе 20-30 мг/кг; 1-6 лет - 15-30 мг/кг, 6-12 лет - 10-20 мг/кг; суточную дозу делят на 4-6 приемов. Детям младше 3 лет предпочтительно назначение в виде раствора или суспензии. Для профилактики ревматических атак или малой хореи - 500 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым и детям с массой тела более 30 кг за 0.5-1 ч до операции назначают 2 г, затем по 0.5 г каждые 6 ч в течение 2 дней.

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство из группы пенициллинов, действует бактерицидно, подавляет синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Haemophilus influenzae, Corynebacterium spp., Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis. Не действует на штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica. Кислотоустойчив; разрушается под действием пенициллиназы.

Фармакокинетика

Устойчив в кислой среде. Абсорбция в тонком кишечнике - 30-60%, связь с белками плазмы - 60-80%, длительно циркулирует в крови, медленно проникает в ткани. Высокие концентрации определяются в почках, меньшие - в печени, стенке тонкой кишки, коже. Терапевтические концентрации в крови после приема внутрь достигаются через 30 мин и сохраняются 3-6 ч. Метаболизируется в печени (30-35%). T1/2 - 30-45 мин и удлиняется у новорожденных, пожилых пациентов, при почечной недосточности. Выводится почками в неизмененном виде (25%) и в виде метаболитов (35%), около 30% - с каловыми массами.

Показания применения препарата

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, ларингит, средний отит, синусит), полости рта (бактериальный стоматит, пародонтит, актиномикоз), кожи и мягких тканей (абсцесс, флегмона, рожа, контагиозное импетиго, мигрирующие эритематозные высыпания, фурункулез, эризипелоид);
гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, ботулизм, скарлатина, лептоспироз, дифтерия, воспаление лимфатических узлов (лимфаденит);
профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, ревматоидного артрита, бактериального эндокардита, гломерулонефрита, малой хореи.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам - пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), афтозный стоматит и фарингит, тяжелое течение инфекций, заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой и диареей.

Особые указания

Длительное или повторное назначение может вызывать развитие суперинфекций, возбудителями которых являются устойчивые бактерии или грибы.
Если во время лечения или в первые недели после его прекращения наблюдается тяжелая стойкая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, редко - лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия, крайне редко - анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсические нарушения (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, везикулезный хейлит (связанные с раздражающим действием препарата на слизистые оболочки), снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, редко - псевдомембранозный энтероколит.
Прочее: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит.

Лекарственное взаимодействие

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина K); снижает эффективность пероральных контрацептивов и ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Повышает риск развития кровотечений ""прорыва"" на фоне приема этинилэстрадиола.
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды и пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота - повышает. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды - синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).