Сульфадимидин

Режим дозирования

Внутрь, по 1 г 4-6 раз в сутки. При пневмонии и менингите на первый прием - 2 г; детям - из расчета 0.1 г/кг на первый прием, затем по 0.25 г/кг каждые 4, 6, 8 ч. Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г; для детей до 1 года суточная - 0.15 г/кг, старше 1 года суточная - 0.1-0.15 г/кг.
При дизентерии проводят 2 курса лечения. Первый курс: в 1 и 2 день - 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день - 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день - 1 г каждые 8 ч (3 г/сут). Через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч, ночью - через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день - 1 г через 4 ч (4 г/сут, ночью не дают), 5 день - 3 г/сут.

Фармакологическое действие

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая (преимущественно в тонкой кишке). Связь с белками плазмы - 75-86%. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. легкие, ликвор). Метаболизируется в печени путем ацетилирования. T1/2 - 7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при подщелачивании мочи.

Показания применения препарата

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:
пневмония,
гонорея,
сепсис,
дизентерия,
токсоплазмоз,
тонзиллит,
бронхит,
гайморит,
отит,
воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей,
рожа,
раневая инфекция.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, ХПН, гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии), врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период лактации.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье. При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови.

Побочное действие

Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции, лейкопения, агранулоцитоз.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллинов и цефалоспоринов).
Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола. Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают ПАБК).
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск развития кристаллурии.
НПВП, гипогликемические ЛС (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов. Антациды снижают всасывание в кишечнике.
При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.