Тизанидин

Режим дозирования

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях - дополнительно на ночь 2-4 мг. Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза - 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза - 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза - 36 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза - 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая; TCmax - 1-2 ч. Биодоступность - 34%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Объем распределения - 2.6 л/кг. Связь с белками плазмы - 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (95%) с образованием неактивных мет-болитов. T1/2 - 3-5 ч. Выводится преимущественно почками (70% - в неизмененном виде, 2.7% - в виде метаболитов) и с каловыми массами (20%). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) Стах возрастает в 2 раза, Т1/2 - 14 ч, AUC возрастает в 6 раз.

Показания применения препарата

Болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия), возникающие после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава);
спастичность скелетных мышц при различных неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, остаточных явлениях перенесенного инсульта, ЧМТ, детском церебральном параличе).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность.
Категория действия на плод. С

Особые указания

В случае назначения в дозе 12 мг и выше необходима оценка функции печени 1 раз в месяц первые 4 мес лечения. Если уровни АСТ и АЛТ стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более прием прекращают.
Во время лечения следует воздерживаться от употребления этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, редко - бессонница, галлюцинации, расстройство сна, тревожность.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко - тошнота, нарушение функции ЖКТ, преходящее повышение активности ""печеночных"" трансаминаз, в единичных случаях - острый гепатит. Со стороны ССС: незначительное снижение АД (в малых дозах) или повышение АД, брадикардия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. Прочие: гиперкреатининемия.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, многократное назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии. Не рекомендуется сочетание с др. альфа2-адреностимуляторами.
Седативные ЛС и этанол усиливают угнетение ЦНС. Парацетамол увеличивает ТСтах на 16 мин (клинического значения не имеет).
Пероральные контрацептивные ЛС снижают клиренс тизанидина на 50%.