Фенотерол

Режим дозирования

Ингаляционно: взрослым — 1 – 3 раза в сутки по 0,2 мг, детям 6 – 12 лет — 1 – 3 раза в сутки по 0,1 мг. При использовании как токолитическое средство режим дозирования с учетом клинической ситуации устанавливают индивидуально. Внутрь, каждые 3 – 6 часов по 5 мг, максимальная суточная доза равна 40 мг. Внутривенно капельно (готовят раствор ex tempore, разводя в 5% растворе декстрозы, ксилита, растворе Рингера или 0,9% растворе натрия хлорида), в начальной дозе 50 мкг/мин, максимально до 300 мкг/мин.
При остром, быстро усиливающемся затрудненном дыхании (диспноэ) необходимо немедленно проконсультироваться с врачом. Стоит помнить, что применение для снятия приступа больших доз на протяжении продолжительного времени может привести к неконтролируемому ухудшению течения болезни и обусловить необходимость коррекции базисного противовоспалительного лечения приемом ингаляционных кортикостероидов. При применении бета2-агонистов может развиться серьезная гипокалиемия. Необходимо проявлять особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, так как данный эффект может быть усилен одновременным использованием глюкокортикоидов, производных ксантина и диуретиков. Также действие гипокалиемии на ритм сердца может усилить гипоксия. В такой ситуации необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. У пациентов с сахарным диабетом стоит регулярно контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови. При введении внутривенно роженицам необходим контроль пульса, электрокардиографии и артериального давления матери (до, во время и после введения препарата), частоты сердечных сокращения плода. При увеличении частоты сердечных сокращения матери (больше 130 ударов в минуту или больше чем на 50% от исходной частоты сердечных сокращений) или выраженных колебаниях артериального давления дозу препарата для приема внутрь необходимо снизить. При развитии в области сердца болей (в том числе и сжимающих) и признаков сердечной недостаточности фенотерол незамедлительно отменяют и проводят контроль электрокардиограммы. Если роды произошли сразу после терапии фенотеролом, новорожденным нужно провести соответствующее обследование для выявления ацидоза (определение pH крови) и гипогликемии. На фоне токолитического лечения симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть выражены в меньшей степени. Во время терапии стоит избегать избыточного приема жидкости (из-за опасности развития отека легких), а также контролировать регулярность диуреза и опорожнения кишечника (в особенности при патологии почек и эклампсии). Количество жидкости, потребляемой за сутки, не должно быть больше 2 л. При развитии ранних признаков задержки жидкости и отека легких (одышка, кашель) фенотерол необходимо немедленно отменить. При раскрытии шейки матки больше 2 – 4 см и нарушении целостности плодного пузыря эффективность токолитического лечения представляется маловероятной.

Фармакологическое действие

Фенотерол оказывает возбуждающее действие на бета2-адренорецепторы, вызывает накопление циклического аденозинмонофосфата и активирует аденилатциклазу (ведет к стимуляции кальциевого насоса, в результате чего уменьшается содержание кальция в миофибриллах). Фенотерол расслабляет гладкие мышцы бронхов, улучшает мукоцилиарный клиренс, стабилизирует оболочки базофилов и тучных клеток (приводит к снижению выделения биологически активных веществ). Фенотерол повышает силу и частоту сердечных сокращений. Фенотерол имеет токолитический эффект. Как токолитическое средство фенотерол применяется внутривенно и внутрь. Вместе со снижением сократительной активности и тонуса миометрия фенотерол улучшает маточно-плацентарный кровоток, это ведет к повышению в крови плода уровня кислорода. При приеме внутрь фенотерол полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. При первом прохождении через печень фенотерол интенсивно метаболизируется. Практически в виде неактивных сульфатных конъюгатов выводится с мочой и с желчью. При ингаляциях низкие концентрации создаются в крови.

Показания применения препарата

Синдром бронхообструкции: бронхоспазм во время физической нагрузки, бронхиальная астма, спастический бронхит у детей, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит; бронхолегочная патология (бронхоэктатическая болезнь, силикоз, туберкулез); как бронхорасширяющее средство перед ингаляцией прочих препаратов (муколитические средства, антибиотики, глюкокортикоиды); при исследовании функции внешнего дыхания для проведения бронхорасширяющих тестов.
В акушерстве: угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности, угроза преждевременных родов, при недостаточности шейки матки после наложения кисетного шва, внутриутробная гипоксия плода, осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, неотложные акушерские состояния (угрожающий разрыв матки, выпадение пуповины); кесарево сечение (для расслабления матки).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия. В акушерстве: преэклампсия, многоплодная беременность, эклампсия, преждевременная отслойка низко или нормально расположенной плаценты, кровянистые выделения при предлежании плаценты, аномалии развития плода, нарушение сердечного ритма плода, внутриутробные инфекции, внутриутробная гибель плода.

Особые указания

Ограничения к применению

Сахарный диабет, артериальная гипотензия, неконтролируемая артериальная гипертензия, митральный порок (стеноз или/и недостаточность), трепетание желудочков, миокардит, инфаркт миокарда (острая стадия), феохромоцитома, тиреотоксикоз, атония кишечника, глаукома, гипокалиемия, кормление грудью, беременность, возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как бронходилатирующее средства во время беременности используют с осторожностью (в особенности в первом триместре), если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода. Как токолитическое средство во время беременности используют по показаниям и с учетом противопоказаний внутрь или внутривенно. На время терапии фенотеролом необходимо прекратить кормление грудью (препарат выделяется с грудным молоком).

Передозировка

При передозировке фенотеролом развиваются тахикардия, артериальная гипер- или гипотензия, сердцебиение, повышение пульсового давления, аритмия, ангинальная боль, тремор, приливы крови к лицу. Необходимо: назначение транквилизаторов, седативных средств, в тяжелых случаях проведение интенсивной терапии. Как антидот рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и прочие).

Побочное действие

Нервная система и органы чувств: головокружение, тремор рук, головная боль, слабость, нервозность, изменение вкусовых ощущений;
система кровообращения: сердцебиение, тахикардия, при применении в высоких дозах — снижение диастолического и повышение систолического артериального давления, стенокардия, аритмия, повышение частоты сердечных сокращений плода;
система дыхания: кашель, раздражение или сухость в горле или полости рта, парадоксальный бронхоспазм;
система пищеварения: тошнота, рвота;
прочие: мышечный спазм, миалгия, гипокалиемия, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, потливость, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы моноаминооксидазы, холинолитики, трициклические антидепрессанты, ксантины (теофиллин), диуретики, кортикостероиды, прочие бета-адреномиметики могут усиливать эффекты фенотерола, в том числе и побочные (в особенности при гипокалиемии). Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность фенотерола. Галогенизированные углеводородные анестетики (трихлорэтилен, галотан, энфлуран) усиливают действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.