Тригексифенидил

Холиноблокатор центральный

Материалы карточки МНН перенесены из legacy-источника (medvestnik) и могут не отражать актуальные клинические рекомендации. Перед применением сверяйтесь с официальными инструкциями и консультируйтесь с врачом.

АТХ-код N04AA01

Тригексифенидил

Режим дозирования

  • Внутрь, начальная доза - 0.5-1 мг/сут. При необходимости каждые 3-5 дней дозу повышают на 1-2 мг. Кратность назначения - 3-5 раз в сутки.
  • При болезни Паркинсона и паркинсонизме - 6-10 мг/сут, для коррекции экстрапирамидных расстройств, обусловленных действием ряда ЛС, - 5-15 мг/сут
  • при одновременном приеме леводопы - 3-6 мг/сут. При исходной гиперсаливации - после еды, при возникновении в ходе лечения сухости слизистой оболочки полости рта - до еды (если при этом не возникает тошнота).
  • Максимальная разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство; оказывает центральное и периферическое холиноблокирующее, а также миорелаксирующее действие. Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию. В связи с периферическим м-холиноблокирующим действием уменьшает слюно- и в меньшей степени - потоотделение. Обладает местноанестезирующим действием. Действие препарата наступает через 1 ч после приема внутрь; максимальное действие продолжается 2-3 ч, а общая продолжительность эффекта составляет 6-12 ч. После в/м введения абсорбция осуществляется в течение нескольких минут, эффект развивается уже через 5-10 мин и продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Легко проникает через ГЭБ. Быстро покидает организм, выводится в основном в неизмененном виде. Даже при длительном использовании не кумулирует.

Показания применения препарата

  • Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический, постэнцефалический, лекарственный
  • в виде монотерапии или в комбинации с леводопой),
  • болезнь Паркинсона
  • двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной (реже) системы.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, механические стенозы ЖКТ, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), беременность (I триместр), отек легких, деменция.
С осторожностью. Декомпенсированные заболевания сердца, почек или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия, психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.

Особые указания

  • Пациентам старше 60 лет назначают с особой осторожностью из-за повышенной чувствительности к препарату, возможности ухудшения памяти и мышления.
  • Следует регулярно контролировать внутриглазное давление. В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов, обусловленных антихолинергическим действием, снижается. Возможно развитие лекарственной зависимости.
  • В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

  • Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, психозы. Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, запоры, задержка мочи (в т.ч. при гипертрофии предстательной железы), тахикардия, снижение потоотделения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Аллергические реакции: кожная сыпь.
  • Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны), гиперемия кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.
  • Передозировка. Симптомы: психическое и двигательное возбуждение.

Лекарственное взаимодействие

  • При совместном применении с H1-гистаминоблокаторами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами усиливается выраженность периферических холиноблокирующих эффектов, с хлорпромазином возможно уменьшение его концентрации в плазме. Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в ЦНС, активизация холинергических нейронов).
  • Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно снижение дозы).
  • Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление антихолинергического действия холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.