Лорноксикам

Режим дозирования

Внутрь, перед приемом пищи, запивая 200 мл воды; при умеренном и сильном болевом синдроме - 8-16 мг, при необходимости - в первые 24 ч дополнительно 16 мг, в дальнейшем - 8 мг 2 раза в сутки. При воспалительных заболеваниях взрослым начальная доза - 12 мг, затем - 8-16 мг/сут в 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 16 мг. Парентерально (предварительно порошок для инъекций растворяют в 2 мл воды для инъекций), в/в в течение 15 с или в/м в течение 5 сек: начальная доза - 8-16 мг, в дальнейшем - 8 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 16 мг.
При заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени у пожилых, при массе тела менее 50 кг, после обширных операций, пациентам старше 65 лет максимальная суточная доза - 12 мг за 3 приема.

Фармакологическое действие

НПВП класса оксикамов; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает продукцию Pg как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях; подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая; TCmax после перорального приема - 1-2 ч, после парентерального введения - 15 мин; абсолютная биодоступность - 97%. Дозы для приема внутрь в диапазоне 4-16 мг биоэквивалентны таким же дозам, введенным в/в. Связь с белками плазмы - 99%. Полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного гидроксилированного метаболита. T1/2 - 3-4 ч. Выводится почками - 1/3, с желчью - 2/3 в виде метаболитов.

Показания применения препарата

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.
Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.
Лихорадочный синдром (""простудные"" и инфекционные заболевания).
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к АСК и др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит) в стадии обострения, бронхиальная астма, тяжелая ХСН, гиповолемия, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, тромбоцитопения), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; кровоизлияние в головной мозг (в т.ч. подозрение), тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (отсутствие клинического опыта).
С осторожностью. Эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, возраст старше 65 лет, масса тела менее 50 кг, ИБС, ХСН, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н.pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать состояние ЖКТ с целью предупреждения ульцерогенного действия или желудочно-кишечного кровотечения. Снизить риск ульцерогенного действия позволяет одновременное назначение омепразола или блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, синтетических аналогов Pg (мизопростол). Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
У пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 150-300 мкмоль/л) требуются коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Задерживает в организме Na+, K+, Li+ и воду, что может ухудшить течение артериальной гипертензии и СН, а у лиц, принимающих препараты Li+, усилить выраженность побочных эффектов солей Li+. Пациентам пожилого возраста, а также при артериальной гипертензии необходим регулярный контроль АД.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, изжога, диарея; НПВП-гастропатия (эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника), нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах.
Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия, повышение АД.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения. Прочие: усиление потоотделения, изменение массы тела. При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, носовое, ректальное, геморроидальное).
Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны ЦНС и пищеварительной системы, острая почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты МКС и ГКС, эстрогенов; снижает эффект гипотензивных ЛС и диуретиков; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата. Снижает почечный клиренс дигоксина. Циметидин повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.