Дорзоламид

Режим дозирования

Закапывают по 1 кап в пораженный глаз 3 раза в сутки; в комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения - по 1 кап 2 раза в сутки. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических ЛС, то их введение должно происходить с интервалом в 10 мин.

Фармакологическое действие

Противоглаукомное средство. Ингибитор карбоангидразы; снижает секрецию внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса Na+ и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Фармакокинетика

Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II. Связь с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с T1/2 около 4 мес.

Показания применения препарата

Открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома;
псевдоэксфолиативная глаукома;
гипертензия внутриглазная.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 30 мл/мин).
С осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность, детский возраст.

Особые указания

В период лечения необходим контроль содержания K+, электролитов в сыворотке крови и ее pH.
Безопасность применения у лиц, носящих контактные линзы, неизвестна. В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламину (требуется снижение дозы).
Отмечен единичный случай развития нефроуролитиаза. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При переходе на дорзоламид предыдущий препарат отменяют после применения обычной ежедневной дозы и на следующий день начинают лечение дорзоламидом.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение век, конъюнктивит, блефарит; редко - иридоциклит, увеличение толщины роговицы, поверхностный точечный кератит, фотофобия, аллергические реакции. Системные: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.
Передозировка. Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: симптоматическое. Контроль уровня электролитов (особенно K+) и уровень pH крови.

Лекарственное взаимодействие

Противоглаукомные ЛС (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие. Ацетазоламид повышает риск развития системных побочных эффектов. Совместим с растворами тимолола и бетаксолола.
Возможна комбинация с ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками, НПВП, эстрогенами, инсулином, тироксином.
Возможно усиление токсичности при приеме больших доз АСК.