Проблема появления нежелательной беременности волновала женщин во все времена. Появление гормональной контрацепции стало новым этапом в предупреждении беременности. Известно, что во время беременности прекращается созревание фолликулов. Поэтому становится невозможным повторное наступление беременности. Исходя из этого, Людвиг Хабербладт еще в первые годы двадцатого столетия экспериментально доказал, что в экстракте желтого тела содержится прогестерон, который блокирует овуляцию. Поэтому ученый рекомендовал применять экстракт яичников в качестве метода «гормональной стерилизации». Он установил, что имплантация плацентарной ткани и ткани яичника от беременных животных вызывает бесплодие. В 1929 году Шмидт сумел предупредить овуляцию у крыс при помощи экстракта желтого тела, чем и подтвердил данную теорию.
Когда учеными были открыты половые гормоны (эстроген и прогестерон) – начался новый этап контрацепции. Было доказано блокирующее действие прогестерона на разрыв фолликулов. Затем появилось большое количество научных сообщений о физиологических действиях этих гормонов. Экспериментальные исследования в клинической практике начались в 1944 году начались. Было доказано, что при ежедневном введении здоровым женщинам прогестерона в дозе 300 мг можно предупредить наступление беременности. Однако, из-за высокой скорости метаболизма препарата, этот вид контрацепции в то время не получил распространения, поскольку приходилось назначать большие дозы прогестерона.
Последующие усилия ученых были направлены на синтез гестагенов. Затем в середине 50-х годов был проведен ряд экспериментов на животных, результаты которых позволили установить биологические свойства полученных препаратов.
Первым препаратом для постоянного медицинского применения, стал препарат «Эновид», созданный в 1960 году в виде таблеток.