Гормональная контрацепция — самый распространенный в настоящее время метод предохранения от нежелательной беременности. И хотя уже более сорока лет ведутся интенсивные исследования этой проблемы (со времени разработки первого противозачаточного препарата эновида — «таблеток Пинкуса» в 1959 г. американским физиологом Г. Пинкусом совместно с акушерами-гинекологами), созданы десятки гормональных средств и методов с высокими контрацептивными эффектами, все же попытки получить гормональный контрацептивный препарат, который бы в процессе применения имитировал физиологические колебания по содержанию эстрогенов и гестагенов в организме женщины, до настоящего времени не увенчались успехом.
Гормональные контрацептивы — это фактически синтетические стероиды. Уже применяется много разновидностей гормональных контрацептивов: оральные комбинированные (пилюли, таблетки); инъекционные комбинированные; оральные и инъекционные только прогестагенные; подкожные имплантаты; влагалищные, внутриматочные и чрескожные системы и средства; посткоитальная контрацепция.
В настоящее время контрацепция с помощью комбинированных средств (КОК) является одной из самых распространенных. В состав КОК входят синтетические эстрогенные и гестагенные соединения, благодаря действию которых и происходит предохранение от беременности. Первые препараты были синтезированы в конце 50-х (эновид — «таблетки Пинкуса») и начале 60-х (ановлар) годов прошлого столетия.
Эновид содержал 150 мкг местранола и 10 мг норэтинодрела, а уже ановлар — 50 мг этинилэстрадиола и 4 мг норэтистеронацетата. Дальнейшее совершенствование оральных контрацептивных средств шло пугем последовательного уменьшения дозы гормональных компонентов, синтеза новых активных веществ со снижением побочных эффектов, а также разработки новых схем приема. Основные побочные эффекты связаны с эстро-генным компонентом КОК.
В настоящее время большинство КОК содержат 30—35 мкг этинилэстрадиола или 50 мкгместранола. Таблетки с содержанием эстрогенов менее 50 мкг обязательно включают этинилэстрадиол. Таким образом, большинство современных ОК имеют эстрогенный компонент в виде этинилэстрадиола или местранола (35 мкг этинилэстрадиола соответствует 50 мкг местранола). Из гестагенных компонентов в основном используются ле-воноргестрел (0,15—0,2 5 мг) или норэтиндрон (1,0—5,0 мг).