Как принимать Золофт?

Препарат Золофт, инструкция по применению которого характеризует его как антидепрессант третьего поколения, относится к специфическим ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС).

При клиническом исследовании был признан одним из лучших синтетических антидепрессантов нового поколения.

Форма выпуска препарата

Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой с выдавленными с двух сторон надписями. С одной стороны выгравировано название компании, разработавшей препарат (Pfizer), с другой ZLT, цифры после аббревиатуры показывают количество активного вещества (сертралин) в таблетке.

Золофт таблетки выпускаются с содержанием 50 и 100 мг сертралина. Таблетка разделена бороздкой для удобства деления.

В состав таблеток, кроме сертралина, входит целый ряд вспомогательных веществ: разрыхлители, связывающие вещества и др.

Фармакодинамика препарата Золофт

Препарат осуществляет избирательный захват одного из важнейших нейромедиаторов — серотонина.

Серотонин осуществляет передачу нервных импульсов в медиаторах нейронов. При депрессивных состояниях его количество снижается, передача импульсов ухудшается, что пагубно действует на функции организма.

Активное вещество сертралин блокирует серотонин в синаптическом пространстве, препятствуя его возвращению назад в клетку и усиливая его действие.

При депрессивных состояниях, страхах, фобиях, стрессах, ощущении угрозы, травмах повышается уровень адреналина, который оказывает возбуждающее и мобилизующее действие. Адреналин способствует оттоку ионов калия, что повышает возбудимость нервной системы.

Серотонин накапливает положительно заряженные ионы калия на мембране нейромедиаторов, деполяризуя ее и снимая возбуждение. Серотониновые рецепторы находятся не только в головном мозге, но и широко распространены во всем организме.

Они регулируют:

• циклы бодрости и сна;
• эмоционального поведения;
• настроения;
• памяти;
• аппетита;
• проводимость нейронов мышечной сократимости и координации;
• проводимость сенсорных (в том числе и болевых) стимулов;
• терморегуляцию;
• продукцию кортикотропных гормонов.

Обеспечивая высокое содержание серотонина, сертралин нормализует функции, контролируемые серотониновыми рецепторами.

Золофт не вызывает привыкания, не оказывает заметного тормозящего воздействия на работу НС, не задерживает фермент, осуществляющий разрушение серотонина. В отличие от лекарств первого и второго поколения, сертралин не способствует увеличению веса.

В меньшей степени, чем другие препараты ингибиторов обратного захвата серотонина, провоцирует переход от депрессии в более тяжелые, например, маниакальные состояния. Не оказывает тормозящего воздействия на передачу нервных импульсов с холинергических рецепторов и расслабление гладкой мускулатуры.

Начальное терапевтическое действие оказывает уже к концу первой недели, максимальный эффект воздействия препарата достигается через 3 месяца регулярного лечения.

Фармакокинетика препарата

Золофт хорошо, но медленно всасывается слизистой оболочкой ЖКТ при пероральном поступлении. Прием пищи значительно повышает способность лекарства усваиваться и сокращает время достижения максимальной концентрации.

Препарат достигает пиковой концентрации к концу 2 недель от начала приема. Сертралин почти полностью связывается белками крови. При исследовании действия препарата не отмечалось существенной гендерной или возрастной зависимости.

При транзите через печень активное вещество подвергается биологической трансформации. Продукты распада выводятся с мочой и калом в течение 1-1,5 суток. Из-за длительного времени воздействия лекарство нужно принимать только раз в сутки. В малой степени сертралин выводится почками. Заболевания печени влияют на количество и время выведения препарата.

Способ и показания к применению препарата

Антидепрессант Золофт применяется при лечении:

• депрессивных состояний, вызванных различными причинами;
• невроза навязчивых состояний;
• панических атак;
• фобий, вызванных нахождением в социуме (социофобии);
• расстройств, возникших вследствие психотравмирующих событий.

При низкой эффективности Золофт назначают в комбинации с антидепрессантами других групп (Бупропион или Миртазапин).

Препарат назначают 1 раз в сутки в определенной дозировке активного вещества. Если терапевтический эффект не достигнут, то возможно ступенчатое повышение количества препарата до достижения требуемой дозы. Дозировка препарата зависит от возраста, массы тела и вида расстройства. Схема лечения определяется врачом.

Пациентам с патологией печени препарат дают в меньшей дозе или увеличивают время между приемами. Так как Золофт лишь в незначительном количестве выводится почками, то коррекция его количества у больных с патологией почек не нужна.

Противопоказания к применению Золофт и передозировка

Препарат не назначается при таких проблемах:

• патологии головного мозга;
• отставании в развитии;
• сниженной массе тела;
• эпилепсии;
• заболеваниях печени;
• детям до достижения 6 лет;
• период вынашивания и кормления ребенка;
• аллергии на сертралин;
• алкогольном отравлении;
• лекарственной интоксикации;
• использовании препаратов, ингибирующих МАО.

Препарат в максимальных дозах не вызывает последствий, однако лекарственная или алкогольная интоксикация провоцирует серотониновый синдром, сопровождающийся рядом симптомов:

• гиперсомния;
• тошнота;
• рвота;
• сердцебиение;
• перевозбуждение;
• потеря ориентации;
• расстройство дефекации;
• потливость;
• неконтролируемое сокращение мышц;
• повышение сегментарных рефлексов.

Для купирования симптомов применяют поддерживающую терапию, контроль состояния организма, использование абсорбирующих лекарств. Переливание и очистка крови, стимуляция мочевыделения безрезультатны, так как лекарство обладает большим распределением в жидких средах организма.

Побочные явления

Препарат Золофт обладает целым рядом побочных эффектов, оказываемых на системы и органы:

• пищеварительную систему (повышенное газообразование, расстройство дефекации, тошнота, панкреатит, желтуха, печеночная патология и др.);
• сердце и сосуды (аритмия, скачки давления);
• органы дыхания (спазм бронхов, одышка);
• мочевыделительную систему (задержка или неконтролируемое мочеотделение);
• половые органы (молокотечение, увеличение грудных желез у мужчин, болезненная длительная эрекция и др.);
• органы чувств (расстройство зрительных и слуховых функций);
• эндокринную систему (гиперфункция щитовидной железы, нарушения продукции гормонов);
• нервную систему (мании, фобии, расстройство сна, головные боли, галлюцинации и др.).

Проявляются аллергические реакции, снижение массы тела, изменение состава крови, кровотечения, слабость. При клиническом исследовании побочных эффектов было установлено, что с прекращением приема лекарства состояние больных улучшалось.

Аналоги препарата Золофт

Инструкция по применению аналоги препарата Золофт разделяет на несколько групп:

• по активному веществу — Асентра, Серлифт, Торин, Стимулотон, Сералин, Серената, Депрефолт, Алевал и др.;
• по фармакологической группе — Эливел, Флуоксетин, Уморап, Триттико, Моклобемид, Бефол, Пиразидол, Имипрамин и др.

Аналоги по действующему веществу содержат сертралин. И относятся к так называемым СИОЗС, препаратам, воздействующим на захват серотонина в нейронных медиаторах.

Они обладают меньшим количеством побочных эффектов по сравнению с препаратами первого и второго поколения. Избирательно воздействуют на строго определенные рецепторы.

Антидепрессанты по фармакологическому воздействию содержат вещества, оказывающие воздействие на уровень мелатонина, норэпинефрина, усиливающие действие норадреналина и дофамина. Действие их базируется на блокировании распада моноаминов в синаптическом пространстве. Они не оказывают стимулирующего воздействия на нервную систему.

Но существуют и другие механизмы влияния на депрессивные состояния. Ученые предполагают, что ряд антидепрессантов снижают гормональную реакцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы на воздействие стрессирующих факторов. Некоторые снижают воздействие глютаминовой кислоты, возбуждающей нейроны, что противопоказано при депрессии.

Группа антидепрессантов связывается с рецепторами (опиоидными), регулирующими болевые ощущения, влияет на концентрацию субстанции Р.

Но так как современные ученые считают основной причиной развития депрессивных состояний нехватку моноаминов, то антидепрессанты группы СИОЗС наиболее эффективны в лечении.

Современная наука продолжает изучать и синтезировать новые препараты этой группы с еще более выраженным клиническим воздействием.

Аналоги препарата Золофт обладают сбалансированным действием, они могут применяться в случаях, когда необходимо оказать на нервную систему успокаивающий или возбуждающий эффект, поэтому обладают воздействием на большее количество депрессивных состояний, чем антидепрессанты-седатики или антидепрессанты-стимуляторы.

Сбалансированные по оказываемому воздействию препараты имеют прямую дозовую зависимость: в малых и больших дозах стимулируют нервную систему, в среднесуточных — оказывают седативное воздействие.

В отличие от блокаторов моноаминоксидазы аналоги Золофт не требуют соблюдения специальной диеты. Селективные ингибиторы реже дают негативные реакции при сочетании с лекарственными препаратами, чем неизбирательные, хотя их терапевтический эффект слабее, чем у неселективных ингибиторов или трицикликов, но в сочетании с психокоррекцией дают хорошие результаты.

Действие препаратов-аналогов

Исследования показали, что соотношение эффективности к безопасности препаратов позволяет рассматривать селективные ингибиторы серотонина как препараты первой очереди в лечении кардиологических больных, детей и пожилых пациентов. Кроме того, было доказано кардиопротекторное действие сертралина, так как он способен задерживать миграцию ионов калия из клеток.

Противопоказано совместное действие нескольких препаратов СИОЗС, так как это увеличивает риск возникновения передозировки. Нельзя сочетать Золофт и аналоги с другими синтетическими или натуральными антидепрессивными препаратами, анальгетиками, гемокоагулянтами.

Во время лечения больной должен быть под постоянным контролем не только за функционированием организма, но и за психическим состоянием.

В некоторых периодах существует угроза суицида. Лечение продолжается до достижения стойкого эффекта. Антидепрессанты группы СИОЗС дорогостоящие, но перевод больного на более дешевые препараты и использование заменителей возможно только по рекомендации врача.

Рекомендуется ограничить работу с движущимися механизмами, вождение автотранспорта и другие занятия, требующие быстроты реакции, сосредоточенности и принятия решений.