Антиэстрогенные препараты
К препратам, обладающим антиэстрогеновой активностью, относятся модуляторы эстрогеновых рецепторов (кломифен, тамоксифен, торемифен, ралоксифен) и ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов (форместан, экземестан, анастрозол, летрозол).
Механизм действия модуляторов эстрогеновых рецепторов обусловлен тем, что в одних тканях, где данные препараты оказывают положительные эффекты (кости, печень) они взаимодействуют с эстрогеновыми рецепторами как агонисты, а в других, где ростстимулирующее действие эстрогенов нежелательно, например, молочная железа и эндометрий – как антагонисты.
Показания
Эстрогенчувствительные опухоли, рак молочной железы и эндометрия.
Нежелательные реакции
Тромбофлебит, тромбоэмболия, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и др.
Механизм действия ингибиторов синтеза эстрогенных гормонов обусловлен ингибированием фермента ароматазы и препятствием образованию эстрона из андростендиона и эстрадиола из тестостерона в периферических тканях. Дефицит эстрогенов приводит к подавлению деления эстрогензависимых тканей.
Выделяют стероидные (форместан, экземестан)
и нестероидные (анастрозол, летрозол) ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов.
Показания
Рак молочной железы.
Нежелательные реакции
Анемия, гипертензия, тромбофлебит, тромбоэмболия, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов и др.
