Оксазолидиноны
Линезолид – синтетическое антибактериальное средство с преимущественно грамположительным спектром действия, демонстрирует превосходную активность в отношении лекарственно-устойчивых грамположительных бактерий, в том числе метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus aureus (MRSA), пенициллин-резистентных штаммов стрептококков и ванкомицин-резистентных штаммов энтерококков (VRE) и стафилококков.
Механизм действия
Несмотря на то, что точный механизм действия линезолида остается неопределенным, препарат, по-видимому, нарушаетсинтез белка на рибосомах. Препарат обладает бактериостатическим характером действия. Бактерицидная активность отмечена для Bacteroides fragilis, Clostridiumper fringens и некоторых штаммов стрептококков, включая Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes. Резистентность развивается очень медленно.
Показания
Линезолид назначают внутрь и внутривенно при госпитальной и внебольничной пневмонии (в комбинации с антибиотиками, эффективными в отношении грамотрицательных микроорганизмов); при инфекциях, вызванных ванкомицин-резистентными энтерококками; при инфекциях кожи и мягких тканей.
Нежелательные реакции
Диарея, тошнота, окрашивание языка, изменение вкуса; обратимая тромбоцитопения и анемия, лейкопения и панцитопения; головная боль; кожная сыпь; периферическая нейропатия, нейропатия зрительного нерва (при применении препарата более 8 недель); лактоацидоз.
Линезолид – обратимый неселективный ингибитор моноаминоксидазы, поэтому может взаимодействовать с адреномиметиками, такими как дофамин, адреналин и ингибиторами обратного нейронального захвата моноаминов и серотонина. При совместном приеме возможно развитие гипертензивного криза, сердцебиения и головной боли, а также опасного для жизни серотонинового синдрома.