Нефторированные хинолоны
Нефторированные хинолоны эффективны преимущественно в отношении грамотрицательных бактерий (за исключением синегнойной палочки).
Механизм действия
Нарушение репликации ДНК, ингибирование фермента ДНК-гиразы. Препараты обладают бактерицидным характером действия. Недостаток препаратов данной группы – быстрое развитие устойчивости. Нефторированные хинолоны назначаются внутрь, создают высокие концентрации в моче и используются при инфекциях мочевыводящих путей.
Родоначальник группы нефторированных хинолонов – налидиксовая кислота. Препарат активен только в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов – кишечной палочки, шигелл, клебсиелл, протея, сальмонелл, палочки Фридлендера. Синегнойная палочка устойчива к налидиксовой кислоте. Резистентность микроорганизмов к препарату возникает быстро. Высокие концентрации препарата создаются только в моче (около 80 % препарата выделяется с мочой в неизмененном виде).
Показания
Инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелит, пиелонефрит, уретрит, простатит), кишечные инфекции, профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках и мочевом пузыре.
Нежелательные реакции
Диспепсические расстройства, кровотечения из ЖКТ, возбуждение ЦНС, судороги, нарушение зрения и цветовосприятия, нарушения функций печени (холестатическая желтуха, гепатит), фотосенсибилизация, аллергические реакции, тромбоцитопения, лейкопения.
Оксолиновая кислота и пипемидовая кислота аналогичны по фармакологическому действию налидиксовой кислоте, но более активны.