5.13.6. Неизвестные обезболивающие
Казалось бы: заболело — прими таблетку! В принципе, все так, но за этими тремя словами стоит целая наука управления болью! Особенностей и нюансов здесь не счесть! Сейчас мы кратко рассмотрим разновидности обезболивающих таблеток. Именно таблеток, более интенсивные вмешательства — это уже специальная тема для врачей-анестезиологов. Ведь для нас обезболивающие что? Анальгин, вольтарен, напроксен и легион подобных средств. Все так, но посмотрите на классификацию обезболивающих препаратов.
1. Нестероидные противовоспалительные препараты, иные, чем аспирин.
2. Нестероидные противовоспалительные препараты избирательного действия (СОХ-2-ингибиторы).
3. Аспирин.
4. Парацетомол.
5. Антидепрессанты.
6. Противосудорожные препараты.
7. Снимающие мышечный спазм препараты.
8. Трамадол.
9. Опиоиды.
Арсенал обезболивающих препаратов весьма обширен, только им надо с умом пользоваться. Применение любых обезболивающих — это умение балансировать между обезболивающим эффектом и побочными действиями.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Так заумно называется группа лекарств, к которым относятся и аспирин, и вольтарен (диклофенак), и напроксен, и ибупрофен, и индометацин, и даже всенародно любимый анальгин. Перечень можно продолжить, обезболивающие — одни из самых популярных препаратов, и фармакологи множат их количества, несмотря на то, что по своему эффекту все нестероидные противовоспалительные препараты, в общем, примерно одинаковы. Вопрос в потенциально опасных побочных действиях. Наиболее очевидна здесь ситуация с анальгином: он просто запрещен из-за своих побочных действий во многих странах, причем давно! Что? У нас продается и вам помогает? Да, у нас продается… А вот в Европе (кроме единичных стран) и Америке — нет! Дело в том, что он вызывает смертельно опасное осложнение на систему кроветворения, токсичен для почек и печени. Существует огромный арсенал нестероидных противовоспалительных препаратов, и медики развитых стран резонно решили: к чему рисковать и продавать анальгин дальше, есть же из чего выбрать! Проблема в том, что и остальные препараты этой группы, хоть и лишены побочных действий анальгина, тоже «не сахар»! Мы все еще как-то помним, что эти обезболивающие вредят желудку. От себя добавлю: не только при приеме внутрь, но и в виде уколов, и в виде мази. Почему? Потому что они действуют не местно, раздражая слизистую желудка (это особенность аспирина, о нем потом), а блокируя действие очень важных биологически активных веществ, простагландинов. Не вдаваясь в подробности, что это такое, скажу только, что простагландины, помимо всего прочего, защищают наш желудок от воздействия кислоты. Дальше — понятно. Поэтому при регулярном приеме нестероидных противовоспалительных обезболивающих необходимо одновременно принимать препараты, снижающие кислотность, — омез, нексиум, лосек…
Анальгин запрещен во многих странах из-за побочных действий. Другие подобные анальгетики: аспирин, диклофенак, напроксен, ибупрофен, индометацин — не только вредят желудку, но и опасны для сердца, почек и печени.
Самый безопасный препарат этой группы — напроксен.
Наибольшая опасность при применении противовоспалительных нестероидных препаратов угрожает не желудку, а сердцу! Они могут вызывать изменения вплоть до развития инфаркта или гипертонического криза. Больным с сердечной недостаточностью прямо противопоказан прием подобных препаратов, они ее резко усиливают! Некоторые новые обезболивающие из этой группы были отозваны с рынка США именно из-за их неблагоприятного воздействия на сердце. А ведь на стадии клинических испытаний эти препараты были весьма многообещающими! Другой орган-мишень побочного действия противовоспалительных обезболивающих — почки. Классические последствия — нефриты и почечная недостаточность. Иногда врач не может докопаться до причины имеющегося у пациента нефрита. При расспросе выясняется, что у человека часто болит голова, он принимает колоссальные дозы обезболивающих, не считая это чем-то необычным. Причина изменений в почках налицо! Вы не поверите, но иногда общее количество обезболивающих таблеток в месяц у некоторых пациентов измеряется килограммами! Какие почки выдержат подобную нагрузку? Но для того, чтобы оказать негативное влияние на почки, не требуется такая высокая доза. Даже в терапевтических дозах они могут ухудшать почечный кровоток и приводить к развитию почечной недостаточности. Печень — еще один орган, очень чувствительный к нестероидным противовоспалительным обезболивающим. Повышается уровень ферментов, развиваются лекарственные гепатиты, все может кончиться острой печеночной недостаточностью. Уверяю вас, что это не страшилки, а ежедневная клиническая практика. Особенно чувствительны к обезболивающим люди старше 65 лет. То, что выдерживает молодой организм, у пожилого человека вызывает большие проблемы.
В последнее десятилетие появились новые противовоспалительные обезболивающие с иным механизмом действия, так называемые СОХ-2-ингибиторы. К ним относятся нимесулид, целебрекс и другие. Поскольку они блокируют лишь один из механизмов воспалительной реакции, то их противопростагландиновое действие значительно слабее. Считается, что они обладают значительно меньшим спектром побочных явлений. Когда препараты этого класса появились в клинической практике, все ждали потрясений и революции на фармакологическом рынке. Еще бы! 12 % всех препаратов, которые выписывают врачи, — это обезболивающие, и еще вдвое больше покупается там, где они доступны без рецепта! А тут обезболивающие без побочного действия! Но оказалось, что побочные действия все-таки есть. И в принципе те же, что и у других противовоспалительных средств. Их избирательность оказалась весьма относительной. И желудочные кровотечения случаются, а главное — упомянутые побочные действия на сердце, даже более выраженные, чем у своих собратьев. Как раз препараты из этой самой группы и были тогда отозваны FDA в 2004 году (рофекоксиб или виокс).
Нестероидные противовоспалительные препараты применяют в ситуациях, когда в генерировании болевого процесса участвует воспаление: боль в суставах, пояснице, мышцах, связках, головная боль напряжения. При неврологических болях — фибромиалгия, невралгия, кластерная головная боль, фантомные боли — нестероидные противовоспалительные средства, как правило, не помогают. Как уже упоминалось, по силе эффекта все нестероидные противовоспалительные препараты (а их продают более 20 разновидностей) примерно одинаковы. Тем не менее по неизвестным причинам одному человеку один препарат помогает, а другой — нет. При переходе с одного препарата на другой надо, чтобы прием предыдущего составил хотя бы несколько дней в адекватной дозе; мы часто принимаем обезболивающие только когда болит. И ждем, когда через день заболит опять. И так неделями! Тогда как правильно принимать препарат курсом до 4 и более недель под прикрытием лекарств, снижающих кислотность желудка. Считается, что самый безопасный препарат этой группы напроксен, наиболее опасный для сердца — вольтарен.
Парацетамол
История применения этого препарата насчитывает более 120 лет, однако до сих пор не ясен точный механизм его действия. Что не помещало ему стать самым распространенным обезболивающим безрецептурным лекарством в мире. По силе обезболивающего эффекта в адекватных дозах он не уступает нестероидным противовоспалительным средствам. Но уже без их побочного эффекта. Конечно, побочный эффект есть и у парацетамола: при передозировке страдает печень. При этом такое возможно даже и без превышения максимальной суточной дозы парацетамола (4 грамма в сутки). Особенно у тех, кто злоупотребляет алкоголем! Парацетамол входит в огромное количество противопростудных комбинаций: фервекс, колдфлю, колдрекс и многие другие. Чтобы избежать неумышленного превышения дозы неинформированным человеком, который не станет читать, что там на пакетике с фервексом написано мелкими буквами, с 2014 года в США запретили продавать все эти комбинации! Теперь все только порознь! Парацетамол показан тем, кто не может принимать нестероидные противовоспалительные средства из-за повышенного риска их побочных действий, например, пожилым людям с остеоартрозом. Препарат очень популярен в педиатрии.
Антидепрессанты
Ну вот, дошли и до них! Да-да, антидепрессанты относятся к обезболивающим и прочно занимают среди них свою нишу. Применяемые антидепрессанты могут относиться к различным группам. Чтобы не вдаваться в излишние подробности, мы разделим обезболивающие антидепрессанты на 2 группы. К группе 1 относятся исторически более старые препараты — «трициклические антидепрессанты». Классически это амитриптилин и нортриптилин. В группу 2 входят более современные так называемые «блокаторы обратного захвата серотонина» — золофт, прозак, дулоксетин (симбалта) и прочие. Обезболивающий эффект антидепрессантов существует вне всякой связи с их воздействием на психику и настроение. Он появляется значительно раньше, чем антидепрессивное действие и в меньших дозах. Считается, что антидепрессанты как обезболивающие работают на уровне болевых рецепторов. Есть теория, объясняющая обезболивающее действие антидепрессантов стимуляцией наших собственных опиоидных рецепторов. Антидепрессанты первой группы (трициклические) обладают более выраженным обезболивающим действием, чем 2-й группы (блокаторы обратного захвата серотонина). Антидепрессанты весьма эффективны при лечении невралгий и тех состояниях, когда нестероидные противовоспалительные препараты не помогают.
Головные боли, остеоартриты, невралгии, неврологические осложнения диабета, хроническая боль в пояснице, вообще синдром хронической боли, фибромиалгия — всего и не перечислишь! Надо только помнить, что для достижения максимального обезболивающего эффекта необходимо несколько дней (а то и недель) приема препарата. Иногда назначенный антидепрессант работает плохо, в таких случаях надо переходить на другой. Есть, конечно, и побочные эффекты.
? Седативный, успокаивающий эффект. Особенно выражен у препаратов 1-й группы. Наступает приблизительно через 3 часа после приема. Поэтому их принимают обычно на ночь. В малых дозах подобный эффект почти не заметен.
? Запоры.
? Сухость во рту. Проходит после нескольких недель применения. Как и сонливость.
Противосудорожные
Противосудорожные препараты применяются с целью обезболивания с 1960 года. Как видите, все началось не вчера! Противосудорожные препараты: габапентин (нюронтин), прегабалин (лирика) и карбомазепин (финлепсин, тегретол) входят в пятерку лекарств, официально рекомендуемых FDA (Федеральное агентство США по контролю за лекарствами) к применению для лечения неврологической боли (остальные два — антидепрессанты амитриптилин и дулоксетин). Внимательные читатели обратили внимание: в этом списке нет нестероидных противовоспалительных препаратов. А у нас применяют практически всегда только их, оставляя без помощи миллионы людей с невралгиями, фибромиалгией, синдромом хронической боли! Как обезболивающие применяют и многие другие противосудорожные: депакот, клоназепам, фенитоин и прочие. Механизм действия может у различных препаратов этой группы различаться, но это уже удел врачей знать эти тонкости (наивный я, да?).
Препараты, снимающие мышечный спазм
Эффективны там, где боль в основном генерируется этим самым спазмом. Например, боль в пояснице. Обладают также седативным (успокаивающим) действием. К этой группе относятся баклофен (лиорезал), карисопродол (сома), метокарбамол (робаксин).
Трамадол
Воздействует на наши внутренние опиоидные рецепторы (т. н. мю-рецепторы). Таким образом, строго говоря, препарат по своему действию относится к слабым опиоидам. Также может задерживать обратный захват серотонина, что роднит его с антидепрессантами. Кстати, как и они, увеличивает риск самоубийств, о чем предупреждает обязательная в США надпись на упаковке. Применяется для лечения неврологических болей и фибромиалгии. Побочные явления: склонность к запорам, диспепсия. Редко может провоцировать судороги. Существует и везде широко применяется группа опиоидов, то есть наркотических средств. У нас их оборот строго (очень строго!) регулируется и, вероятно, не имеет смысл на них подробно останавливаться. Только хочу сказать: в случаях тяжелого болевого синдрома, например, при онкологии, эти лекарства не должны применяться «по необходимости»! Какая необходимость? Действие наркотика заканчивается, и боль нарастает опять. Онкологический больной не должен чувствовать боли. Совсем! Все эксперты, и ВОЗ в том числе, настаивают на РЕГУЛЯРНОМ, постоянном приеме наркотических обезболивающих при онкологических заболеваниях и болевом синдроме. Мне вообще непонятно, почему мы мучаем онкологических больных так, что они от боли выбрасываются из окна! Сами по себе опиаты ничего не стоят. Что, ослабим контроль, уменьшим количество бумаг (сегодня меньше документов заполнять надо для получения визы бывшему террористу в американском посольстве!) — и наркотик уйдет на сторону? Кому? Наркоману? Да наркоман и так найдет! И почему мы заботимся о практически конченом человеке (давайте смотреть правде в глаза!), при этом обрекая на мучения больных, проживших жизнь и в подавляющем числе отдавших ее на благо Родины. Тем более — это я утрирую — ведь вопрос такого выбора и не стоит: чтобы правильно все организовать, много ума не надо, надо иметь совесть и минимальные профессиональные знания. Тогда перестанут множиться контролирующие организации, дублирующие друг друга, и плодить гору бумаг с угрозой реального срока врачу в случае неправильного их заполнения!
