Миотропные спазмолитики
Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, воздействуют непосредственно на гладкомышечные клетки, изменяя ионный баланс в клеточной мембране. В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток и расслаблению гладких мышц: снимается спазм, расширяются желчные протоки (холеспазмолитическое действие), мочеточники, снижается тонус кровеносных сосудов.
Классификация
1. неселективные (дротаверин, папаверин);
2. селективные (мебеверина гидрохлорид).
Механизм действия неселективных миотропных спазмолитиков обусловлен ингибирование фермента – фосфодиэстеразы; в результате в клетке происходит накопление цАМФ, вследствие чего снижается поступление ионизированного кальция в гладкомышечные клетки, что, в свою очередь, ведет к снижению тонуса и расслаблению гладких мышц внутренних органов и сосудов.
Механизм действия селективных миотропных спазмолитиков (мебеверина гидрохлорид) связан с блокадой быстрых Na+-каналов клеточной мембраны миоцита, что приводит к нарушению входа ионов Na+ в клетку, блокаде входа ионов Ca2+ и препятствует сокращению мышечных волокон. Действует только на гладкую мускулатуру ЖКТ и билиарного тракта, в 20-40 раз эффективнее папаверина по способности рассраблять сфинктер Одди. Устраняет спазм, не угнетая перистальтику кишечника. Не оказывает холиноблокирующего действия.
Показания
Данная группа препаратов применяется при спазмах органов ЖКТ, в том числе желчевыводящих путей, кишечной и желчной колике, синдроме раздраженного кишечника.
Нежелательные реакции
Аллергические реакции, резкое снижение АД, сердцебиение и др.